Wirkungsweise und Dosierung
Loperamid ist ein Schein-Opioid, welches die zentralen Opioidrezeptoren nicht erreicht, weil es die Blut-Hirn-Schranke nicht in ausreichender Menge überwinden kann. Bei dem Antidiarrhoikum handelt es sich um ein lokal wirksames Opioid, das durch Stimulation der Opioidrezeptoren im Gastrointestinaltrakt eine Hemmung der intestinalen Sekretion sowie der Peristaltik bewirkt.

Da Loperamid nicht zentral wirkt, besitzt der Wirkstoff keine analgetische Wirkung. Innerhalb der therapeutischen Dosierung und intakter Blut-Hirn-Schranke sind keine schwerwiegenden Nebenwirkungen im Nervensystem zu erwarten. Überdosierung können zu kardialen Ereignissen wie QT-Zeit-Verlängerung führen. Über Herzstillstände und Todesfälle wurde berichtet.

Die empfohlene Höchstdosis für Loperamid liegt für Erwachsene bei 12 Milligramm pro Tag. Bei akuten Durchfällen werden zu Beginn 4 Milligramm und nach jedem ungeformten Stuhl weitere 2 Milligramm eingenommen. Wenn sich ein akuter Durchfall nicht innerhalb von 48 Stunden nach der ersten Einnahme bessert, sollte ein Arzt informiert werden. Eine langfristige Anwendung muss ärztlich begleitet werden.

Nebenwirkungen und Überdosierung
Häufige Nebenwirkungen sind Obstipation, Blähungen und Übelkeit, Kopfschmerzen und Schwindel. Gelegentlich kommt es zu Bauchkrämpfen, Erbrechen und Hautausschlag. Im Falle einer Überdosierung können Darmverschlüsse, Harnretentionen und Beeinträchtigungen des zentralen Nervensystems (ZNS) auftreten. Das ZNS von Kindern reagiert empfindlicher als das von Erwachsenen, somit zeigen sich bei ihnen schneller Symptome wie Somnolenz, Apathie, Miosis und Krampfanfälle. Bei Personen mit Überdosierungen von bis zu 792 mg Loperamid pro Tag wurden Synkopen (Eintreten einer kurz andauernden Bewusstlosigkeit) und Herzstillstand beobachtet.

Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Einnahme von Verapamil, Nifedipin, Ritonavir oder Chinidin verbleibt Loperamid in höheren Konzentrationen im zentralen Nervensystem. Dies führt zu typischen zentralen Opiod-Wirkungen wie der Herabsetzung der Schmerzempfindlichkeit und der Abflachung der Atmung. Darüber hinaus können stimmungsaufhellende Effekte eintreten. Ähnliche Wechselwirkungen gibt es mit den Antimykotika Ketoconazol und Itraconazol oder mit dem Antibiotikum Clarithromycin. Bei Arzneimitteln mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften kann die Wirkung potenziert werden. Bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die die gastrointestinale Passage beschleunigen, ist die antidiarrhoische Wirkung hingegen abgeschwächt.

Kontraindikationen
Loperamid darf nicht angewendet werden, wenn aufgrund möglicher Risiken von Folgeerscheinungen (Ileus, Megacolon) eine Hemmung der Peristaltik vermieden werden muss. Beim Auftreten von Obstipation, aufgetriebenem Leib oder Ileus muss die Einnahme beendet werden. Kinder unter 2 Jahren dürfen nicht mit Loperamid behandelt werden. Bei Kindern zwischen 2 und 5 Jahren wird die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet. Das Medikament sollte nicht während Schwangerschaft, insbesondere nicht im ersten Trimenon, und in der Stillzeit eingenommen werden.

Reisedurchfall mit Fieber sollten Urlauber nur in Ausnahmefällen medikamentös stoppen. Mit Durchfall wehrt sich der Körper gegen schädliche Keime, die mit einer erhöhten Ausscheidung entsorgt werden sollen. Loperamid setzt die Darmtätigkeit herab, wodurch Keime länger im Körper verbleiben. Ein Fall für den Arzt ist Durchfall, wenn er länger als fünf Tage anhält. Auch wenn Blut oder Schleim im Stuhl zu sehen sind oder es zu Kreislaufstörungen kommt, sollten Betroffene einen Arzt konsultieren.

Missbrauch
Personen, die das Arzneimittel missbräuchlich verwenden, nehmen parallel andere Arzneimittel oder Lebensmittel ein, um die Absorption und Penetration über die Blut-Hirn-Schranke zu erhöhen und ein Gefühl der Euphorie zu erreichen. Dieser Rauschzustand wird zum Beispiel durch gleichzeitiges Trinken von Grapefruit-Saft erreicht. Eine weitere Möglichkeit, um einen Opioid-Rausch zu erreichen, sei das Rauchen des in den Hartkapseln enthaltenen Pulvers. Die Einnahme hoher Dosen Loperamid kann Entzugserscheinungen von Opioden lindern.