Suppositorien können lokal im Mastdarm wirken, etwa gegen Hämorrhoiden. Häufiger sollen die enthaltenen Wirkstoffe aber eine systemische Wirkung aufweisen, etwa bei Analgetika, Spasmolytika oder Antiemetika. Der Wirkstoff wird im Körper durch Schmelzen der Suppositoriengrundlage freigesetzt und anschließend resorbiert. Das Auflösen ist eher für Vaginalsuppositorien, sogenannte Ovula, typisch; im Darm ist nicht genug Flüssigkeit vorhanden.

Die Grundlagen von rektal angewendeten Suppositorien sind Hartfett (Adeps solidus) oder Kakaobutter (Oleum cacao), wobei heutzutage das Hartfett aufgrund der einfacheren Verarbeitung und längeren Haltbarkeit fast ausschließlich verwendet wird. Für Ovula eignet sich eine Grundlage aus Macrogolen oder einem Gemisch aus Gelatine, Glycerol und Wasser.

Beim Hartfett wird das sogenannte Klarschmelzverfahren angewendet, bei dem die Grundlage so hoch erhitzt wird, dass sie flüssig und klar geschmolzen vorliegt. Kakaobutter hingegen darf nicht so hoch erhitzt werden, da sich sonst aufgrund einer Konformitätsänderung Schwierigkeiten bei der Verarbeitung ergeben. Deshalb wird das sogenannte Cremeschmelzverfahren verwendet, bei dem die Grundlage nur soweit erwärmt wird, bis sie cremig, aber noch relativ dickflüssig ist. Die richtige Konsistenz erinnert an Vanillesoße. Dies zu erreichen, ist jedoch relativ schwierig, daher wird mittlerweile meist Hartfett verarbeitet.

Vor der Herstellung der Zäpfchen muss die benötigte Menge an Grundlage ermittelt werden. Hierzu kommen in der Apotheke zwei verschiedene Methoden in Frage: Bei der Methode nach Münzel werden die Wirkstoffe in etwas Grundmasse eingearbeitet, dann werden alle Aussparungen teilweise ausgegossen und mit Grundmasse aufgefüllt. Die daraus entstehenden Zäpfchen werden nach dem Erkalten erneut eingeschmolzen, homogenisiert und ausgegossen.

Eine zweite Methode zum Ermitteln der Grundlagenmenge ist der Verdrängungsfaktor. Bei ihr wird berücksichtigt, wie viel Grundmasse durch den einzuarbeitenden Wirkstoff verdrängt wird. Eine Liste mit den geläufigsten Faktoren findet sich in der dazu aufgestellten DAC-Tabelle.

Neben dem Verdrängungsfaktor wird auch der Eichfaktor der verwendeten Gießform benötigt. Um diesen zu ermitteln, werden alle Aussparungen der Form mit der benötigten Grundmasse gefüllt und die daraus entstehenden Suppositorien einzeln gewogen. Das Durchschnittsgewicht in Gramm stellt den Eichfaktor der Form für die verwendete Grundlage dar.

Sind Eichfaktor und Verdrängungsfaktor bekannt, kann mit Hilfe einer Formel die benötigte Menge an Grundlage ausgerechnet werden. Um sicherzustellen, dass genügend Masse vorhanden ist, wird immer für ein Zäpfchen mehr berechnet, als hergestellt werden muss.

Die Formel für die Verdrängungsfaktor-Methode lautet: M=N(E-fA)

M= benötigte Menge an Grundlage; N= Anzahl der herzustellenden Suppositorien + 1; E= Eichfaktor der verwendeten Form; f= Verdrängungsfaktor des Wirkstoffs; A=benötigte Wirkstoffmenge pro Zäpfchen

Beispiel: Es sollen sechs Paracetamol-Zäpfchen mit einem Wirkstoffgehalt von 0,5 g hergestellt werden. Die Grundlage ist Hartfett. Der berechnete Eichfaktor der Gießform beträgt 1.95. Der Verdrängungsfaktor von Paracetamol ist 0,72.

M=7(1,95-0,72x0,5); M=7(1,95-0,36); M=7x1,59; M=11,13

Es werden also 11,13 g Hartfett benötigt.

Die Grundlage wird auf dem Wasserbad geschmolzen, die fein gepulverten Wirkstoffe werden anschließend in die geschmolzene Grundlage eingearbeitet und gleichmäßig verteilt. Je nach Wirkstoff ergeben sich Lösungs-, Suspensions- oder Emulsionszäpfchen. Ist der Wirkstoff gut in der Grundlage homogenisiert, wird die fertige Masse in die vorbereitete Gießform eingefüllt. Geeignet sind Metall- oder Plastikformen; letztere werdeb für den Einmalgebrauch verwendet. Bei der Metallform sollten die Aussparungen vor dem Einfüllen der Masse mit etwas dickflüssigem Paraffin eingepinselt werden, damit die fertigen Suppositorien sich nach dem Auskühlen leichter aus der Form entfernen lassen.

Jede Aussparung der Form sollte etwas zu viel ausgegossen werden. Die überstehende Masse kann dann mit Hilfe eines Kartenblatts oder einem angewärmten Spatel abgeschabt und entfernt werden. Nach dem Erkalten der Zäpfchen in der Form kann mit einem einfachen Trick getestet werden, ob die Zäpfchen bereits vollständig ausgehärtet sind. Dazu wird von oben leicht auf jedes einzelne Zäpfchen gedrückt. Ist es fertig, spürt man beim Drücken ein kurzes Absacken des Zäpfchens in der Form. Dann können die Form geöffnet und die Zäpfchen entnommen werden.

Abgefüllt werden sie am besten in eine einfache Kruke, um sie vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen. Zudem sollten sie bei Zimmertemperatur gelagert werden. Bei Temperaturen über 30 Grad besteht die Gefahr des Schmelzens. Eine Lagerung im Kühlschrank wird nicht empfohlen, da die Suppositorien durch die Kälte leicht brüchig werden und kaputt gehen können.