Triclosan: Die Grundlage macht den Unterschied

Berlin -

Das Antiseptikum Triclosan ist häufiger Bestandteil von Zubereitungen zur Behandlung entzündlicher Hauterkrankungen. Bei der Herstellung solcher Rezepturen ist die Auswahl der richtigen Grundlage wichtig, denn der phenolische Wirkstoff weist zahlreiche Inkompatibilitäten auf.

Vor allem zur Rezidivprophylaxe von chronisch entzündlichen Hauterkrankungen wie Neurodermitis wird Triclosan häufig verarbeitet. Der nicht verschreibungspflichtige Wirkstoff hat eine phenolische Struktur, daraus ergeben sich Inkombatibilitäten mit verschiedenen Emulgatoren. Diese Wechselwirkungen haben ein Brechen der Emulsion und damit die Instabilität der Zubereitung zur Folge.

Das weiße, kristalline Pulver ist sehr lipophil und somit praktisch unlöslich in Wasser. Gut löslich ist es hingegen in mittelkettigen Triglyceriden, Propylenglycol und Ethanol. Triclosan besitzt ein breites Wirkspektrum, vor allem gegen Staphylokpkken ist es sehr wirksam. Eingesetzt werden darf es bei Kleinkindern ab einem Jahr, mit einer Konzentration von 1 Prozent. Für Erwachsene liegt die oberste Richtkonzentration bei 3 Prozent. Die Häufigkeit der Applikation beträgt ein- bis dreimal täglich und richtet sich nach der Schwere der Erkrankung.

Triclosan kann in einem pH-Bereich von 4 bis 8 verarbeitet werden, wobei das bakterizide Wirkoptimum bei einem pH-Wert von 5 liegt. Da der Wirkstoff aufgrund der hohen Lipophilie in die Lipidphase der Zubereitung übergehen kann und die mikrobielle Wirkung dann nicht mehr gewähreleistet ist, wird der Zusatz eines Konservierungsmittels empfohlen. Am besten geeignet ist 0,14 Prozent Kaliumsorbat und 0,07 Prozent Zitronensäure. Bei der Einwaage der Substanz kann die Anwendung eines Einwaagekorrekturfaktors nötig sein.

Um Inkompatibilitäten zu vermeiden, ist die Auswahl der richtigen Grundlage entscheidend. Enhalten sie Emulgatoren mit einer Macrogol-Struktur, sind sie nicht geeignet: Das Wasserstoffatom der phenolischen OH-Gruppe kann elektrostatische Bindungen mit dem Ether-Sauerstoff des anionischen Emulgators eingehen. Diese Bindung führt zum Ausfällen des Emulgators und somit zum Brechen der Zubereitung.

Die häufig in der Rezeptur verwendete Basiscreme DAC ist deshalb beispielsweise nicht geeignet, da sie den Emulgator Macrogol-20-glycerolmonostearat enthält. Auch wenn die Rezeptur kurz nach der Herstellung noch emulgiert, kommt es bereits kurz danach zur Phasentrennung. Ebenso wenig geeignet ist nicht-ionische hydrophile Basisemulsion: Sie enthält den Emulgator Macrogol-8-Sterat.

Muss Triclosan in eine Gelgrundlage eingearbeitet werden, können nur solche vom Carbomer-Typ hergestellt werden, da die Verwendung von nicht-ionischen Gelbildnern vom Celluloseether-Typ wie Hydroxyethylcellulose und Hypromellose zu einer Ausflockung führt.

Für eine unproblematische Verarbeitung stehen jedoch auch einige geeignete Grundlagen zur Verfügung. Zur Behandlung von chronischen Hauterkrankungen und zur Rezidivprophylaxe eignen sich vor allem lipophile W/O-Cremes auf Grundlage von Hydrophober Basiscreme DAC: Diese enthält den nicht-ionischen Emulgator Triglyceroldiisostearat. Die Creme ist sehr wasserreich, hat aber zugleich aufgrund des hohen Glycerolanteils auch fettende Eigenschaften.

Im akuten Zustand sind hydrophile Cremes mit einer O/W-Struktur besser geeignet, da sie weniger fetten und nur einen geringen Okklusionseffekt aufweisen. Als gut geeignet hat sich die Anionische hydrophile Creme SR DAC herausgestellt: Der enthaltene Emulgator Cetylstearylalkohol Typ A ist anionisch und somit gut mit Triclosan zu verarbeiten. Der Wirkstoff löst sich sehr gut in der lipophilen Phase der Grundlage und bleibt chemisch stabil. Daher ist die Zugabe eines Puffersystems hier nicht notwendig.

Außer in der Rezeptur ist Triclosan aufgrund der antimikrobiellen Wirkung häufig auch in kosmetischen Produkten wie Zahncremes, Seifen und Deodorants oder auch in Waschmitteln und Haushaltsreinigern enthalten. Selbst in verschiedenen Textilien kommt der Wirkstoff mittlerweile zum Einsatz. Solche Kleidungsstücke sollen aufgrund der keimreduzierenden Wirkung des Triclosans vor allem für Allergiker und Sportler geeignet sein.

Das Bundesinstitut für Risikobewertung (BfR) sieht den Einsatz jedoch kritisch, da Resistenzbildungen befürchtet werden. Neben einer Unempfindlichkeit gegen Triclosan könnte es aufgrund der ähnlichen Wirkmechanismen auch zu einer Resistenz gegen Doxycyclin und Ciprofloxacin kommen.