Spironolacton-Suspension: Update zur Stabilität

Berlin -

Spironolacton wird in der Rezeptur nicht nur für die Herstellung von Kapseln, sondern auch von Suspensionen verwendet. Für letztere liefert das DAC/NRF eine standardisierte Vorschrift für die Stärke 5 mg/ml. Weil aber in den Apotheken auch Individualrezepturen in anderen Konzentrationen angefertigt werden, liefern die Expert:innen weitere Tipps.

Spironolacton gehört zu den Aldosteron-Antagonisten und wird beispielsweise zur Behandlung von Bluthochdruck und Ödemen eingesetzt. Spironolacton erhöht die Ausscheidung von Wasser und Natrium und Chlorid, im Gegenzug wird Kalium zurückgehalten.

Das weiße bis gelblich-weiße Pulver hat einen leicht schwefelartigen Geruch, ist praktisch nicht pH-aktiv und praktisch unlöslich in Wasser. Für Suspensionen wird die Grundlage für Suspensionen zum Einnehmen DAC verwendet, in der Spironolacton suspendiert vorliegt. Daher muss die Zubereitung vor der Anwendung geschüttelt werden.

Herstellung verschiedener Stärken

In der Apotheke werden Spironolacton-Suspensionen in verschiedenen Konzentrationen hergestellt – beispielsweise 2 mg/ml, 5 mg/ml oder 10 mg/ml. Die Suspension besteht aus Spironolacton, hochdispersem Siliciumdioxid und der Grundlage für Suspensionen zum Einnehmen DAC. Zwar hat das NRF nur die Suspension in der Konzentration 5 mg/ml auf chemische und physikalische Stabilität untersucht, aber daraus lassen sich laut Expert:innen auch Ableitungen für die anderen Stärken treffen.

Das gilt für die Stabilität

Weil der Wirkstoff praktisch nicht pH-aktiv ist, wird der pH-Wert der Grundlage von 4,6 kaum beeinflusst. Daher gehen die Expert:innen auch für die anderen Konzentrationen von einer guten chemischen Stabilität aus.

Außerdem muss die Menge an hochdispersem Siliciumdioxid, dass zur physikalischen Stabilisierung zugesetzt wird, nicht angepasst werden. Dennoch lautet die Empfehlung, die Suspension stehen zu lassen und einen Tag nach Herstellung aufzuschütteln. Werden keine Auffälligkeiten festgestellt, können Haltbarkeit und Laufzeit von sechs Monaten entsprechend NRF-Vorschrift angegeben werden.

Und auch die abweichende Dichte der Wirkstärke 10 mg/mL könne vernachlässigt werden. Allerdings muss beachtet werden, dass eine Individualrezeptur zu 10 mg/ml nicht mit der NRF-Vorschrift der Stärke 5 mg/ml gekennzeichnet werden darf.