Sildenafil/Spironolacton: Wirkstoffe getrennt anreiben

Berlin -

Die Herstellung von Suspensionen in der Rezeptur kann verschiedene Herausforderungen mit sich bringen. Bei zwei NRF-Vorschriften wurde nun die Herstellungstechnik optimiert, um verschiedene Probleme zu vermeiden.

Schlechte Aufschüttelbarkeit, Agglomeratbildung und Schwierigkeiten beim Anreiben des Wirkstoffs: Die Hürden bei der Herstellung von Suspensionsen sind vielfältig. Selbst für erfahrene PTA kann die Anfertigung herausfordernd sein. Sildenafil-Suspension 10 mg/ml (NRF 10.7.) und Spironolacton-Suspension 5 mg/ml (NRF 26.5.) sind seit 2019 standardisiert. Allerdings gab es bei der Herstellung häufiger Probleme. Deshalb wurden die beiden Vorschriften im DAC/NRF nun aktualisiert und optimiert.

Anreiben – aber richtig!

Wirkstoff und hochdisperses Siliciumdioxid sollen nun getrennt voneinander mit der Grundlage für Suspensionen zum Einnehmen angerieben werden, um die Bildung von Pulveragglomeraten zu vermeiden. Dafür entfällt die Verwendung von mikrokristalliner Cellulose – diese diente ursprünglich, um die Aufschüttelbarkeit zu verbessern. Beim Anreiben soll auf folgende Technik gesetzt werden: „Das hochdisperse Siliciumdioxid wird zunächst noch trocken leicht verrieben, um eventuell enthaltene Klümpchen zu zerkleinern. Der Wirkstoff wird im ersten Schritt mit wenig Grundlage angerieben. Da die Anreibung rasch eintrocknen kann, soll vorsichtig angerieben und abgeschabt werden, ohne die Anreibung stark an der Schalenwandung, dem Kartenblatt und dem Pistill zu verteilen.“

Zum Anreiben sind laut NRF sowohl Glas- wie auch Edelstahlschalen geeignet, da sich bei beiden die Anreibung visuell gut beurteilen lässt. Bei größeren Ansätzen über 200 ml soll das Anreiben jedoch nicht per Hand erfolgen – besser geeignet ist die Anfertigung mit dem elektrischen Stabmixer, um Pulveragglomerate zu vermeiden. „Mithilfe des Mixers kann die Suspension im Ein-Topf-Ansatz in einem Becherglas hergestellt werden, das heißt, die Feststoffe und die Grundlage für Suspensionen zum Einnehmen können nacheinander und ohne zwischenzeitlichen Mischvorgang in das Becherglas gegeben werden“, erklärt das NRF.

Tipps für die Herstellung mit dem Stabmixer

Wirkstoff, Hochdisperses Siliciumdioxid und die Grundlage für Suspensionen zum Einnehmen werden also gemeinsam in ein Becherglas gegeben und gemischt. Dabei zu beachten ist, dass das Becherglas so groß gewählt wird, dass der Rezepturansatz höchstens etwa 2/3 des Nennvolumens einnimmt. Der Flüssigkeitsspiegel muss jedoch so hoch sein, dass das Rührwerk des Stabmixers vollständig in die Flüssigkeit eintaucht.