Salicylsäure in halbfesten Zubereitungen

Berlin -

Salicylsäure: Keratolytisch und antimikrobiell wirksam, ist sie ein beliebter Wirkstoff in halbfesten Rezepturen wie Cremes. Da sie dort suspendiert vorliegt, gilt es bei der Herstellung einige Dinge zu beachten.

Salicylsäure oder 2-Hydroxybenzoesäure ist einer der am längsten verwendeten Wirkstoffe der Pharmazie. Der Ausgangsstoff liegt als weißes, kristallines Pulver vor und ist in kaltem Wasser schwer und in Ethanol 96 Prozent leicht löslich. Aufgrund ihrer keratolytischen, antiseptischen und antimikrobiellen Eigenschaften findet sie Verwendung in dermatologischen Rezepturen und wird auch als Penetrationsverstärker eingesetzt. Üblich sind Konzentrationen von 1 bis 20 Prozent.

Salicylsäure bestimmt maßgeblich den pH-Wert von Rezepturen und legt diesen auf <3 fest, was die zusätzliche Verarbeitung von Wirkstoffen stark erschwert. Ein Blick auf die pH-Optima sollte bei der Plausibilitätsprüfung also nicht fehlen. Die meisten Glucocorticoide sind mit Salicylsäure kompatibel und sinnvoll. Der rezeptierbare pH-Bereich von Triamcinoloacetonid liegt beispielsweise bei 2 bis 9 und wäre daher mit Salicylsäure kompatibel.

Im Handel erhältlich sind kristalline und pulverisierte Varianten. Um eine spätere Rekristallisation zu vermeiden, empfiehlt sich die Verwendung von mikronisierter Substanz und das vorherige Anreiben mit einem geeigneten Anreibemittel.

Aufgrund der schlechten Löslichkeit in Wasser liegt Salicylsäure in wasserhaltigen Grundlagen wie anionischer hydrophiler Creme suspendiert vor. Während der Lagerung würden die mikronisierten Teilchen wieder zusammenfließen, Agglomerate wären die Folge, der Patient spürt ein Kratzen auf der Haut beim Auftragen. Daher wird Salicylsäure nach dem Abwiegen in einer Fantaschale mit dickflüssigem Paraffin (q.s.) versetzt und angerieben, bis alle Teilchen mit dem Anreibemittel benetzt sind. In der Schale dürfen dann keine Agglomerate erkennbar sein. Anschließend können weitere Feststoffe oder die Grundlage anteilig ohne Wärmeanwendung hinzugefügt werden.

Wesentlich einfacher ist die Verwendung einer Salicylsäure-Verreibung, da das Anreiben und die spätere Verarbeitung im Dreiwalzenstuhl entfallen. Wichtig: Es müssen immer sowohl Anreibemittel als auch Bestandteile der Verreibung zusätzlich auf dem Rezepturetikett angegeben werden.

Die Haltbarkeit von salicylsäurehaltigen Rezepturen wird in der Literatur mit sechs Monaten angegeben, kann aber in hydrophilen Zubereitungen auch verkürzt sein. Eine zusätzliche Konservierung ist wegen der antimikrobiellen Eigenschaften nicht nötig.