Mesalazin – ein Wirkstoff, viele galenische Lösungen

Berlin -

Bei chronisch entzündlichen Darmerkrankungen gehört Mesazalin zur Standardtherapie. Insbesondere bei akuter Colitis Ulcerosa wird der Arzneistoff eingesetzt. Welche Darreichungsform für den Patienten am geeignetsten ist, hängt unter anderem von der Lokalisation der Entzündung ab. Um einen optimalen Therapieerfolg und eine langfristige Compliance zu gewährleisten, ist die Auswahl der richtigen Galenik entscheidend.

Fertigarzneimittel sind in unterschiedlichen Dosierungen und Darreichungsformen auf dem Markt:

• Zäpfchen
• Klysmen
• magensaftresistente Direktgranulate
• magensaftresistente Tabletten, auch in retardierter Form

Gerade bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen ist das Erreichen einer guten Compliance entscheidend, da beim vorzeitigen Absetzen der Medikation die Rezidivquote stark steigt. Durch die Auswahl des richtigen Medikamentes kann der Arzt seinen Patienten maßgeblich unterstützen.

Mesalazin ist ein lokal wirksamer Arzneistoff. Klysmen, Rektalschaum und Zäpfchen sind daher bei entzündlichem Befall des Rektums und des Grimmdarms geeignete Darreichungsformen: Rektal angewendet, kann der Wirkstoff direkt am Entzündungsort wirken. Normalerweise erfolgt die Applikation einmal täglich abends vor dem Schlafengehen. Die besten Ergebnisse werden erzielt, wenn vor der Anwendung eine Darmentleerung stattfindet.

 

Sind weitere Bereiche des Dickdarms betroffen, ist die Einnahme von Tabletten und Direktgranulaten indiziert. Durch einen magensaftresistenten Überzug kann der Wirkstoff nach oraler Einnahme in der Ileozökalregion – der Stelle, wo der Dünn- zum Dickdarm übergeht – gezielt freigesetzt werden.

Die Einnahmehäufigkeit unterscheidet sich je nach Indikation und Stärke des Arzneimittels: Bei einem akuten Schub können für den Patienten Dosierungen von bis zu dreimal täglich sechs Tabletten entstehen. Die Betroffenen bevorzugen eine einmal tägliche Gabe höherer Dosierungen, hier erfolgt die Einnahme morgens unabhängig von den Mahlzeiten.

Da der Arzneistoff erst nach der Magenpassage wirken soll, werden magensaftresistente Darreichungsformen benötigt. Zur Ummantelung kommen etwa Ethylcellulose, Eudragit L und Eudragit S zum Einsatz. Tabletten und Granulate sollten unzerkaut und unzerkleinert eingenommen werden, damit der Überzug intakt bleibt.

Als Antiphlogistikum der Gruppe der Aminosalicylate wirkt Mesalazin lokal auf die Darmschleimhautzellen. Dort wird die Migration von Makrophagen in die entzündeten Bereiche der Darmschleimhaut gehemmt. Gleichzeitig wird die Bildung von entzündungsfördernden Leukotrienen unterbunden. Durch die Aktivierung bestimmter Rezeptoren kann der nukleären Aktivierung intestinaler Entzündungsreaktionen entgegengewirkt werden. Die Dauer der Medikation liegt in der Regel bei sechs bis zwölf Wochen.

Mesalazin wird am häufigsten bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen eingesetzt; die Zahl der Tagestherapiedosen (DDD) lag 2017 laut Arzneimittelverordnungsreport bei 73,4 Millionen (1,4 Prozent). Marktführer ist Salofalk (Dr. Falk), vor Pentasa (Ferring) und Claversal (Recordati). Asacol (Tillots) ist eine mehrschichtig überzogene Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung.

Sulfasalazin und Olsalazin sind kaum noch im Einsatz. Ebenfalls Anwendung finden Glucorticoide (Budenofalk, Colifoam, Entocort, Cortiment; insgesamt 13,8 Millionen DDD) und der in Entyvio enthaltene monoklonale Antikörper Vedolizumab (2,6 Millionen DDD).

Colitis ulcerosa ist eine chronisch-entzündliche Darmerkrankung mit kontinuierlichem und systematischem Befall der Kolonschleimhaut. Die Entzündungsherde sind ausschließlich im Dickdarm lokalisiert. Betroffen sind die obersten Wandschichten (Mukosa und Submukosa).

Die Ätiologie ist nicht vollständig geklärt. Der Einfluss genetischer Dispositionen, eine autoimmune Pathogenese, die Ernährung, infektiöse Prozesse sowie psychosomatische Ursachen werden diskutiert.