Grapefruit: Rauschzustand unter Zopiclon

Berlin -

Grapefruits sind zwar lecker und gesund, dennoch ist Vorsicht geboten, denn es sind Wechselwirkungen mit Arzneimitteln möglich. Ein bekanntes Beispiel ist die Interaktion mit Statinen – wenn auch nicht mit allen Vertretern der Stoffgruppe. Aber auch Patient:innen, die Schlafmittel wie Zopiclon und Zolpidem einnehmen, sollten besser auf Grapefruit verzichten. Der Grund: Das Obst kann die Wirkung der Z-Substanzen verstärken.

Zopiclon und Zolpidem sind Benzodiazepin-Analoga. Die Z-Substanzen sind zur Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen bei Erwachsenen zugelassen und binden wie Benzodiazepine an Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-A-​Rezeptoren. Die zentral hemmenden Effekte des Neurotransmitters werden verstärkt. Die Folge: dämpfende, beruhigende und sedierende Eigenschaften. Im Gegensatz zu den Benzodiazepinen ist bei Zopiclon eine muskelentspannende und angstlösende Wirkung nur gering ausgeprägt. Die Wirkstoffe haben eine kurze Halbwertszeit – Zolpidem circa 2,5 Stunden und Zopiclon circa 5 Stunden – und werden von CYP3A4 metabolisiert.

Wegen CYP3A4: Zopiclon nicht mit Grapefruit

Die Metabolisierung über CYP3A4 ist auch der Grund, warum Grapefruit und Grapefruitsaft während der Einnahme von Z-Substanzen tabu sind. Der Grund: Das in Grapefruit enthaltene Naringenin hemmt in der Leber Cytochrom P450-Enzyme – genau 3A4 – und somit die Metabolisierung der Arzneistoffe. Die Folge: Der Plasmaspiegel der Z-Substanzen steigt und die gewünschte Wirkung sowie die unerwünschten Arzneimittelwirkungen können sich verstärken.

Für die Z-Substanzen bedeutet das eine Wirkverstärkung bis hin zu einem rauschähnlichen Zustand, weil der hypnotische Effekt der Z-Substanzen verstärkt werden kann.

Während der Behandlung mit Z-Substanzen sollte außerdem kein Alkohol getrunken werden, da
die Wirkung der Schlafmittel in nicht vorhersehbarer Weise verändert und verstärkt werden kann.

Z-Substanzen werden abends direkt vor dem Schlafengehen eingenommen. Die Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein und einschließlich der schrittweisen Absetzphase vier Wochen nicht übersteigen.

Achtung, Missbrauch

Die Arzneistoffe werden häufig missbräuchlich verwendet. Von Arzneimittelmissbrauch ist die Rede, wenn eine Substanz nicht mehr bestimmungsgemäß eingenommen wird und der Konsum trotz psychischer, körperlicher oder sozialer Folgeschäden anhält. Am häufigsten ist die Abhängigkeit von Schlaf- und Beruhigungsmitteln.