Statine gehören zu den sogenannten Hemmern der HMG-CoA-Reduktase, dieses Enzym ist ein Zwischenprodukt der Cholesterinneusynthese. Sie unterdrücken die Bildung des Cholesterins, dies wird mit einer verstärkten Aufnahme aus dem Blutplasma kompensiert. Indiziert bei Hypercholesterinämie und auch zur Vorbeugung kardiovaskulärer Ereignisse sind die Arzneistoffe wie Simvastatin, Atorvastatin, Lovastatin, Fluvastatin und Pravastatin. Die Therapie mit Statinen bewirkt eine deutliche Reduktion an Herzinfarkten und Todesfällen.

Dieser Substanzklasse werden auch sogenannte pleiotrope Effekte zugeschrieben, das heißt die gleichzeitige günstige Beeinflussung weiterer Parameter abgesehen von der bloßen Cholesterinsenkung. Experten diskutieren hier die Verbesserung der Funktion und des Schutzes des Gefäßendothels sowie antioxidative und antientzündliche Effekte. Daten zu klinisch relevanten Unterschieden hinsichtlich des Ausmaßes pleiotroper Effekte zwischen den verschiedenen Statinen liegen nicht vor. Statine senken den Spiegel des „bösen“ Cholesterins im Blut, dem LDL (Low-densitity Lipoprotein). LDL ist hauptverantwortlich für die meisten Cholesterin-bedingten Schäden des Körpers. Eine cholesterinreduzierte Diät erhöht die Effektivität der Senkung des Cholesterinspiegels.

Der Dosierungsbereich liegt für alle Statine bei 5 bis 80 mg pro Tag als Einmaldosis; bei Kindern und Jugendlichen wird entsprechend weniger dosiert. Die Tabletten sollten abends eingenommen werden, da die körpereigene Cholesterinsynthese nachts am höchsten ist und so gehemmt werden kann. Die 80-mg-Dosis wird nur für Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und hohem Risiko kardiovaskulärer Komplikationen empfohlen, bei denen die Therapieziele mit niedrigeren Dosen nicht erreicht wurden und zu erwarten ist, dass der Nutzen der Behandlung den potenziellen Risiken überwiegt.

Patienten, die mit Simvastatin behandelt werden, sollten während der Therapie keinen Grapefruitsaft trinken. Inhaltsstoffe der Frucht hemmen Cytochrom P450-Enzyme in der Leber, wodurch die Metabolisierung des Arzneistoffs gehemmt wird. Die gleichzeitige Einnahme ist mit einem erhöhten Risiko für unerwünschte Arzneimittelwirkungen (UAW) verbunden. Daher sollte die gleichzeitige Einnahme von CYP3A4-Inhibitoren wie beispielsweise Clarithromycin und Ketoconazol vermieden werden. Möglich ist auch der Austausch auf Fluvastatin, das nicht über CYP3A4 metabolisiert wird.

Unter der Therapie mit Statinen können häufig Myalgien (Muskelschmerzen) und Myopathien (entzündliche oder degenerative Muskelerkrankungen) auftreten. Selten kann es zu einer Rhabdomyolyse führen. Dieser Begriff bezeichnet einen Muskelzelluntergang in der Skelett- und Herzmuskulatur. Mögliche Folgen sind akutes Nierenversagen. Das Risiko ist dabei dosisabhängig. Weitere Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden, Exantheme sowie Schlafstörungen. Bei Patienten mit Risikofaktoren für eine Rhabdomyolyse, Lebererkrankungen und erhöhten Serum-Transaminasewerten sind Statine kontraindiziert. Weitere Wechselwirkungen bestehen beispielsweise bei Amiodaron, Verapamil, Amlodipin und Diltiazem.

Statine sind während Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Sie sollten Frauen im gebärfähigen Alter nur dann verabreicht werden, wenn bei diesen Patientinnen der Eintritt einer Schwangerschaft unwahrscheinlich ist. Wenn eine Patientin plant schwanger zu werden oder schwanger wird, muss umgehend der Arzt informiert werden und das Arzneimittel wegen des potenziellen Risikos für den Fötus abgesetzt werden.