Für viele Menschen kann der Tag ohne den Konsum von Koffein in Form von Kaffee oder Tee nicht starten. Aber auch in der Pharmazie hat der Wirkstoff eine große Bedeutung. Alles rund um Koffein in der Übersicht.
Isoliert wurde der Stoff erstmals im Jahre 1819 von dem Apotheker und Chemiker Friedlieb Ferdinand Runge, welcher heute seinen 225. Geburtstag feiern würde. Auf Anregung Goethes untersuchte er Kaffeebohnen, mit dem Ziel, die wirksame Substanz im Kaffee zu finden. Der Wirkungsmechanismus wurde erst im 20. Jahrhundert erfolgreich erforscht. Medizinisch angewendet wurde Koffein zunächst als Aufputschmittel, Diuretikum sowie zur Behandlung von Atemstörungen bei Asthma bronchiale.
Das weiße, kristalline Pulver wirkt stimulierend auf das zentrale Nervensystem (ZNS), die Atmung und den Herzkreislauf. Es hält wach, ist konzentrations- und leistungsfördernd, hat harntreibende Eigenschaften und regt die Verdauung an. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Adenosin-Rezeptoren. Koffein wird sehr gut absorbiert und gelangt rasch über die Blut-Hirn-Schranke in das ZNS. Es wird fast vollständig metabolisiert und vorwiegend renal ausgeschieden. Die Halbwertszeit liegt bei Erwachsenen bei etwa 3 bis 5 (bis 10) Stunden.
Koffein ist in zahlreichen Genussmitteln enthalten wie Kaffee, Kakao, Schwarztee, Eistee, Mate, Energy-Drinks und zahlreichen Erfrischungsgetränken. Keine andere psychoaktive Substanz wird weltweit so häufig konsumiert wie Koffein. Als Arzneimittel ist der Wirkstoff in Form von Tabletten, Brausetabletten, Lutschtabletten, als reines Pulver und als Saft im Handel.
Eingesetzt wird es vor allem gegen Müdigkeit sowie zur Förderung der Wachheit und Leistungsfähigkeit. Aber auch in Kombination mit Schmerzmitteln zur Behandlung von Kopfschmerzen und Migräne findet die Substanz häufigen Gebrauch. Desweiteren wird Koffein auch oft zur Aufhebung der Müdigkeit bei Allergikern unter Antihistaminika-Therapie benutzt. Bei Frühgeborenenapnoe kommt häufig eine Coffeincitrat-Lösung zum Gebrauch. Und auch in Kosmetika, zum Beispiel gegen Haarausfall, findet man oft den Zusatz.
Kontraindiziert ist Koffein bei einer Überempfindlichkeit. Auch Patienten mit Herzrhythmusstörungen sollten auf hohe Dosen verzichten. Ebenso bei Magen- oder Darmgeschwüren ist Vorsicht geboten. Wenn Arzneimittel mit CYP-Substraten, CYP-Hemmern und CYP-Induktoren eingenommen werden, sind Wechselwirkungen möglich. Weitere Interaktionen können auch mit Stimulantien, zentral dämpfenden Arzneimitteln und herzaktiven Wirkstoffen auftreten.
Zu den unerwünschten Wirkungen des Koffeins gehören Unruhe, Reizbarkeit, Nervosität, Schlafstörungen sowie Angstzustände. Auch eine schnellere Herzfrequenz, Bluthochdruck und Arrhythmien sind möglich, ebenso vermehrtes Wasserlassen, Übelkeit und Verdauungsstörungen. Ein regelmäßiger Konsum führt zu einer leichten Abhängigkeit und einer Toleranz. Bei abruptem Absetzen können also auch Entzugssymptome wie zum Beispiel ein Entzugskopfschmerz und Reizbarkeit auftreten. Bei Überdosierung kann es zu Herzrhythmusstörungen und weiteren gesundheitlichen Problemen kommen. Symptome einer Überdosierung sind zum Beispiel Tremor, Unruhe, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, schneller Puls, Verwirrung, Sehstörungen, Delirium, Krämpfe, eine Hypokaliämie und eine Hyperglykämie.
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