Eisen ist Bestandteil vieler Proteine, so kommt es beispielsweise in Hämoglobin, Myoglobin, lebenswichtigen Oxidoreduktasen, den Komplexen der Atmungskette und verschiedene weiteren Enzyme vor. Im menschlichen Körper liegt das Spurenelement als Eisen(II) und Eisen(III) vor. Es ist für Sauerstofftransport und -speicherung sowie für die Elektronenübertragung verantwortlich. Die Speicherung des Eisens erfolgt intrazellulär in dem Enzym Ferritin und dessen Abbauprodukt Hämosiderin. Transportiert wird Eisen durch das Glykoprotein Transferrin.

Die intrazelluläre Zunahme des freien Eisens begünstigt die Entstehung von Sauerstoff-Radikalen, die mit Zellschädigungen assoziiert sind. Der Organismus schützt sich gegen diese toxischen Wirkungen des Eisens zum einen durch die Bindung der Eisen-Ionen an spezifische Proteine, zum anderen durch eine strenge Regulation der Eisen-Konzentration in der Zelle. Die Regulation auf zellulärer Ebene erfolgt durch Eisen-Regulatorproteine; die Regulation des Eisenbestandes des Gesamtorganismus erfolgt durch die Eisenresorption im Darm.

Eine Schlüsselfunktion bei der Eisenaufnahme spielt das Protein Hepcidin, das in der Leber produziert wird und aus 25 Aminosäuren besteht. Hepcidin reguliert den Eisenstoffwechsel, indem es das Membran-Transportprotein Ferroportin blockiert. Somit ist der Übertritt von Eisen aus den Dünndarmzellen in den Blutkreislauf gestoppt. Die Leber beginnt bei der Zufuhr von Eisen mit der Bildung von Hepcidin und der negativen Rückkopplungsschleife. Bindet das Protein an Ferroportin, wird weniger Eisen an Transferrin abgegeben und im Blutkreislauf transportiert. Das überschüssige Eisen geht dann über den Stuhl verloren.

Die empfohlene tägliche Eisenzufuhr mit der Nahrung beträgt je nach Alter und Geschlecht von 10 bis 12 mg/Tag. In der Stillzeit sollten 20 mg, während der Schwangerschaft 30 mg/Tag zugeführt werden. In hohen Konzentration ist das Spurenelement beispielsweise in getrocknetem Thymian, Kardamom, Kreuzkümmel und Dill zu finden. Die Resorption ist unter anderem abhängig von der Versorgungslage. Sinkt der Eisenbestand im Organismus, wird mehr resorbiert, bei erhöhtem Eisenbestand weniger. Ein erwachsener Mensch verfügt über drei bis fünf Gramm Eisen, wovon mehr als zwei Drittel im Hämoglobin fixiert sind. Ein Eisenmangel kann insbesondere Folge von Magen-Darm-Blutungen, einer starken Menstruation, Schwangerschaft sowie chronisch-entzündlichen Prozessen im Körper sein. Zu den Symptomen gehören unter anderem Müdigkeit, Blässe, Schwächegefühl, brüchige Nägel, Mundwinkelrhagaden und diffuser Haarausfall.

Wenn Eisenmangel diagnostiziert wurde, muss substituiert werden. Die Präparate werden entweder oral oder parenteral verabreicht. Als Mittel der Wahl werden Kapseln und Tabletten sowie flüssige Zubereitungen empfohlen. Unterschiede gibt es dabei in der Eisenverbindung. So kann zweiwertiges Eisen (Ferro sanol duodenal, Tardyferon) besser vom Körper aufgenommen und schnell freigesetzt werden. Es gibt Formulierungen die entweder im Magen oder im Zwölffingerdarm (Duodenum) resorbiert werden. Medikamente mit dreiwertigem Eisen (Ferrum Hausmann Lösung) können hingegen schlechter aufgenommen werden und setzen den Wirkstoff verzögert frei. Ziel einer Eisensubstitution ist es, die Verfügbarkeit des Spurenelements im menschlichen Körper zu verbessern. Die Standarddosierung bei Erwachsenen liegt bei 50 bis 100 mg pro Tag.

Ein bis zwei Stunden nach der Einnahme der Medikamente auf nüchternen Magen können Übelkeit und gastrointestinale Beschwerden auftreten. Bei der Wahl des Eisenpräparats ist auf die Gabe magensaftresistenter Darreichungsformen zu achten, bei denen die Resorption erst im Duodenum erfolgt. Unerwünschte gastrointestinale Wirkungen können so vermindert werden. Die Unverträglichkeit der Präparate stellt ein Problem in der Compliance dar: Patienten neigen dazu, die Therapie vorzeitig abzubrechen. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass es Monate dauern kann, den Eisenspeicher wieder aufzufüllen.

Die Beschwerden können gelindert werden, wenn die Patienten das Eisenpräparat zum Essen einnehmen. Dabei ist darauf zu achten, dass „Resorptionsräuber“ wie Calcium, Magnesium und Vollkornprodukte (aufgrund der komplexbildenden Phytine) nicht parallel verzehrt werden. Es eignet sich ein Abstand von etwa ein bis zwei Stunden, gleiches gilt für den Genuss von Kaffee und Schwarztee. Patienten sollten ihr Eisenpräparat mit einem Vitamin-C-haltigen Getränk wie Orangensaft einnehmen, um die Resorption zu verbessern.