Die Abkürzung ACE steht für „Angiotensin Converting Enzyme“: Denn genau dieses Enzym – welches Angiotensin I zu Angiotensin II umwandelt – wird von den Wirkstoffen aus dieser Medikamentengruppe inhibiert. Angiotensin II ist wichtiger Bestandteil des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, welches den Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt reguliert und somit Einfluss auf den Blutdruck nimmt.

Nach einigen enzymatischen Spaltungen entsteht im letzten Schritt schließlich mithilfe des ACE Angiotensin II. Wird dieses Enzym blockiert, wird schließlich die Umwandlung gehemmt und die Bildung von Angiotensin II reduziert. Durch diese Verringerung erweitern sich die Blutgefäße, der Widerstand nimmt ab und das Herz muss weniger Pumpkraft leisten. Dadurch wird das Herz insgesamt geschont.

Captopril und Lisinopril führen direkt zu einer ACE-Hemmung, die anderen Wirkstoffe der Gruppe sind Prodrugs, welche im Körper in ihre aktive Form umgewandelt werden. ACE-Hemmer sind aufgrund ihrer Wirkung zur Behandlung von Bluthochdruck, koronarer Herzkrankheit (KHK), zur Re-Infarkt-Prophylaxe und bei chronischer Herzinsuffizienz zugelassen. Wichtig ist, dass derzeit nicht alle ACE-Hemmer für alle Indikationen eingesetzt werden. Die meisten Wirkstoffe sind in Form von Tabletten oder Filmtabletten im Handel. Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde Captopril zugelassen. Häufig werden ACE-Hemmer mit dem Thiazid-Diuretikum Hydrochlorothiazid (HCT) kombiniert – auch hier sind fixe Wirkstoffkombinationen auf dem Markt.

Insgesamt gelten ACE-Hemmer als gut verträglich. Die meisten unerwünschten Arzneimittelwirkungen werden mit einem verlangsamten Abbau und einer Anreicherung von Bradykinin in Verbindung gebracht. Eine typische Nebenwirkung der ACE-Hemmer ist ein darauf zurückzuführender, trockener Reizhusten: Viele Patienten bringen ihn jedoch nicht mit dem Herz-Medikament in Verbindung, daher sollte bei der Einnahme auf die Möglichkeit der Nebenwirkung hingewiesen und auch bei einer Hustenberatung nach der Dauermedikation gefragt werden. Diese Art der Nebenwirkung muss nicht zwingend bei Beginn der Behandlung auftreten, sie kann auch erst nach Jahren der Therapie entstehen. Häufig führt sie jedoch zu einem Absetzen des Wirkstoffs und einer Medikationsumstellung.

Da die Nierendurchblutung durch die Einnahme eingeschränkt wird, sind die Wirkstoffe bei beidseitiger Nierenarterienstenose und schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert. Ist ein Ausweichen auf andere Wirkstoffgruppen nicht möglich oder nicht erwünscht, kann der Wirkstoff Fosinopril angewendet werden, da dieser kompensatorisch über die Leber ausgeschieden wird. ACE-Hemmer sind ebenso bei Herzklappenfehlern wie Aortenstenose, im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft, sowie während der Stillzeit kontraindiziert.

Während der Therapie mit ACE-Hemmern ist es sinnvoll regelmäßig verschiedene Blutwerte überprüfen zu lassen: In der Regel finden die Blutuntersuchungen vor Beginn der Behandlung, vier Wochen danach und danach im vierteljährlichen Abstand statt. Durch die Einnahme kann der Kaliumspiegel ansteigen. Ist die Nierenfunktion eingeschränkt, kann es dadurch zu Komplikationen kommen, da das überschüssige Kalium nicht ausgeschieden werden kann. Erhöhte Kaliumwerte können dann zu Herzrhythmusstörungen führen.