Grapefruitsaft hemmt die CYP3A-Aktivität in der Darmwand und verringert so den First-Pass-Metabolismus von CYP3A-Substraten. Weil Budesonid von CYP3A4 metabolisiert wird und einen ausgeprägten First-Pass-Metabolismus hat, sollte der Wirkstoff nicht mit Grapefruitsaft eingenommen werden.

Wirkstoffcheck

Budesonid steht in verschiedenen Darreichungsformen zur Verfügung – unter anderem als Kapsel zum Einnehmen. Das Corticoid wird beispielsweise zur Behandlung von chronisch entzündlichen Darmerkrankungen oder einer Autoimmunhepatitis eingesetzt. Budesonid besitzt eine hohe lokal entzündungshemmende Wirkung. Der genaue Wirkmechanismus bei chronisch entzündlichen Darmerkrankungen ist noch nicht vollständig geklärt. Es deutet jedoch einiges darauf hin, dass Budesonid hauptsächlich über lokale Angriffspunkte im Darm seine antiinflammatorische Wirkung entfaltet.

CYP3A4-Hemmung

Grapefruit ist reich an Vitamin C. Außerdem ist Naringenin enthalten, das in der Leber Cytochrom P450-Enzyme – genau 3A4 – hemmt und somit die Metabolisierung verschiedener Arzneistoffe wie beispielsweise Budesonid. Die Folge: Der Plasmaspiegel des Corticoids steigt und die gewünschte Wirkung sowie die unerwünschten Arzneimittelwirkungen können sich verstärken.

Studienergebnisse zeigen, dass der regelmäßige Verzehr von Grapefruitsaft die Bioverfügbarkeit von Budesonid – auch retardiert – verdoppelt. Zurückzuführen ist dies wahrscheinlich auf die Hemmung der gesamten CYP3A-Aktivität in der Darmschleimhaut.