Amfetamin-Kapseln: Gravimetrische Herstellung bevorzugen

Berlin -

Amfetamin-Kapseln gehören zu den wenigen BtM-Rezepturen in der Apotheke. Sie werden zur Behandlung von hyperkinetischen Störungen bei Kindern und Jugendlichen angewendet. Bisher wurden die Kapseln nach der Methode B hergestellt – also mittels Kalibriermethode zur volumetrischen Ansatzmengenfestlegung. Nun sollen PTA auf die gravimetrische Methode umsteigen.

Eigentlich wurden die Amfetaminsulfat-Kapseln (NRF 22.5.) nach der Kapselfüllmethode B hergestellt. Diese volumetrische Methode kommt bei niedrigen Dosierungen zum Einsatz. Mehrmaliges Verreiben und kleine Ansatzmengen sollen für ein homogenes Pulvergemisch sorgen. Nun wurde die Herstellung mit der Ergänzungslieferung 2021/2 umgestellt. Die Kapseln der Größe 1 sollen nun gravimetrisch befüllt werden.

Achtung: Gravimetrisch kann nur gearbeitet werden, wenn der Wirkstoff fein – besser mikrofein – gepulvert bezogen werden kann und ein standardisiertes Kapselfüllmittel verwendet wird.

Auch bei der gravimetrischen Herstellung muss auf eine sorgfältige Homogenisierung geachtet werden. Deshalb soll die abgewogene Menge Amfetamin mit der maximal zehnfachen Menge an Füllmittel in einem ersten Schritt verrieben werden. Zum Verreiben wird keine raue Reibschale genutzt, sondern eine glatte Fantaschale – am besten aus Metall. Glas-Fantaschalen eignen sich eher für Dermatika. Verrührt wird ohne Druck, um eine Volumenvergrößerung zu vermeiden. Zu starkes Rühren gehört zu den klassischen Fehlerquellen der gravimetrischen Kapselherstellung. Hierdurch entsteht ein Füllvolumen, welches das Volumen der Kapseln übersteigt – die PTA fängt an zu klopfen, drücken oder ungleichmäßig zu befüllen.

Je nach Wirkstoff und Dosierung eine andere Herstellmethode

Bei immer mehr NRF-Vorschriften zeigt sich, dass die gravimetrische Methode eine sehr genaue Alternative zur volumetrischen Herstellung ist. In einigen Fällen kann ein Wirkstoffverlust durch die fehlenden Umschüttungen besser eingeschränkt werden. Im Rahmen von Ringversuchen wird die Genauigkeit der einzelnen Methoden teilweise überprüft. So wurde beispielsweise auch bei den Hydrochlorothiazid-Kapseln (NRF 26.3.) auf die massebasierte Herstelltechnik gesetzt. Um eventuelle Wirkstoffverluste weiterhin einzuschränken, wurden im vergangenen Jahr die Arbeitsschritte des Homogenisierens überarbeitet. Die Methode A und B kommen jedoch auch weiterhin zum Einsatz – beispielsweise dann, wenn kein standardisiertes Füllmittel verwendet wird.

Indikation: Der Einsatz der Amfetamin-Kapseln beim Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätssyndrom (ADHS) erfolgt aufgrund der Hemmung der Wiederaufnahme von Dopamin und Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt. Auch die Aktivität der Monoaminoxidase wird gehemmt. Dadurch kommt es zu einem Anstieg der Freisetzung von Katecholaminen. Amfetamin ist ein zentral wirksames, indirektes Sympathomimetikum.