In der Fixkombination liegen retardiertes Oxycodonhydrochlorid und retardiertes Naloxonhydrochlorid im Verhältnis 2:1 vor. Die Retardtabletten der verschiedenen Hersteller gibt es jetzt in sieben Stärken: 5/2,5 mg, 10/5 mg, 20/10 mg, 30/15 mg, 40/20 mg, 60/30 mg sowie 80/40 mg.

Die Zwischenstärke 30/15 mg wird von Herstellern wie Ratiopharm/AbZ, Betapharm und auch Hexal genutzt. Der Vorteil dieser Stärke liege in der individuellen Einstellung des Patienten, teilte Hexal mit. Die Konzernschwester 1A Pharma bietet die Fixkombination derzeit nur in der niedrigsten Dosierung an. Amneal, Hormosan, Mylan und Ethypharm haben zwar verschiedene Varianten, die Zwischenstärke aber nicht im Sortiment.

Sogar im Portfolio des Originalherstellers Mundipharma sowie bei der hauseigenen Generikalinie Krugmann ist die Zwischenstärke nicht zu finden. Das Originalpräparat Targin ist dafür exklusiv in den beiden hohen Dosierungen 60/30 mg und 80/40 mg erhältlich.

Oxycodon und Naloxon besitzen eine Affinität zu verschiedenen Opioid-Rezeptoren. Oxycodon wirkt dabei als Agonist und bindet an endogene Opioid-Rezeptoren im zentralen Nervensystem. Durch die Bindung an μ-Opioid-Rezeptoren kommen schmerzlindernde, dämpfende, atemdepressive und pyschotrope Eigenschaften zustande. Naloxon hingegen ist als reiner Antagonist an allen Opioid-Rezeptortypen wirksam. Die Substanz wird zugesetzt, um einer Opioid-induizierten Verstopfung entgegenzuwirken, da Naloxon die im Darm lokalisierten Opioid-Rezeptoren blockiert. Die Fixkombination ist in Bezug auf die Obstipation verträglicher als die alleinige Oxycodongabe, da oral verabreichtes Naloxon die Opioidrezeptoren im Darm blockiert und somit den obstipierenden Wirkung des Opioid-Analgetikums entgegenwirkt.

Die Präparate können zur Behandlung von starken Schmerzen eingesetzt werden, die nur mit einem Opioid-Analgetikum ausreichend behandelt werden können. Außerdem sind die Produkte für die Second-line-Therapie von Patienten mit schwerem bis sehr schwerem idiopathischen Restless-Legs-Syndrom nach Versagen der dopaminergen Therapie zugelassen.

Laut Arzneiverordnungsreport wurde Targin 2015 rund 1,1 Millionen Mal auf Kassenrezept verordnet, plus 4 Prozent gegenüber dem Vorjahr. Die Ausgaben beliefen sich auf knapp 170 Millionen Euro. 2016 wurde ein Wachstum von etwa 2 Prozent gegenüber dem Vorjahr verzeichnet. Das Schmerzmittel ist das wichtigste Produkt von Mundipharma überhaupt, rund 40 Prozent der Erlöse entfallen auf die Kombination.