Das Forscherteam hat in einer multizentrischen Phase-II-Studie die Wirksamkeit von Zoliflodacin zur Behandlung der unkomplizierten Gonorrhoe untersucht. Der Studienzeitraum erstreckte sich von November 2014 bis Dezember 2015. An der US-Studie nahmen 179 Probanden teil – darunter 167 Männer und zwölf nicht schwangere Frauen im Alter zwischen 18 und 55 Jahren. Die Teilnehmer zeigten Symptome einer unkomplizierten urogenitalen Gonorrhoe und hatten innerhalb der letzten 14 Tage sexuellen Kontakt mit einer infizierten Person.

Die Betroffenen wurden zufällig im Verhältnis 70:70:40 randomisiert und entweder mit oralem Zoliflodacin zu 2 g beziehungsweise 3 g als Einzeldosis oder einer einmaligen intramuskulären Injektion mit 500 mg Ceftriaxon als Vergleichstherapie behandelt. Nach sechs Tagen fand die erste Kontrolluntersuchung und nach 31 Tagen eine weitere statt. Die primäre Messgröße für die Wirksamkeit war die mikrobiologische Heilung im Urogentitalbereich. Bereits nach sechs Tagen galten 96 Prozent (55 von 57) der mit 2 g Zoliflodacin behandelten Probanden mit urogenitaler Gonorrhoe, 96 Prozent (54 von 56) unter 3 g Zoliflodacin und 100 Prozent (28 von 28) unter Ceftriaxon als geheilt.

Die 15 Probanden mit rektaler Gonorrhoe wurden in allen Studienarmen zu 100 Prozent geheilt. Im Vergleich zu Ceftriaxon zeigte das neue Antibiotikum eine Unterlegenheit zur Behandlung von Gonorrhoe-Infektionen des Rachens. Vier von acht Probanden, die mit 2 g Zoliflodacin behandelt wurden, galten als geheilt. Unter 3 g waren es neun von elf Teilnehmern und in der Vergleichsgruppe unter Ceftriaxon alle vier Probanden.

Im Studienzeitraum wurden 84 Ereignisse unerwünschter Arzneimittelwirkungen dokumentiert. 24 Meldungen entfielen auf Zoliflodacin zu 2 g, 37 Meldungen unter 3 g und 23 Meldungen unter Standardtherapie. Gastrointestinale Störungen waren die häufigsten Nebenwirkungen unter Zoliflodacin. Das Fazit der Forscher: „Die Mehrzahl der unkomplizierten urogenitalen und rektalen Gonokokken-Infektionen wurde erfolgreich mit oralem Zoliflodacin behandelt, aber der Wirkstoff war bei der Behandlung von pharynxialen Infektionen weniger wirksam. Die mikrobiologische Auswertung der klinischen Isolate nach der Behandlung zeigte keine Resistenz gegen Zoliflodacin.“

Zoliflodacin ist ein Inhibitor der bakteriellen Topoisomerasen und hemmt die DNA-Synthese von Neisseria gonorrhoeae. Die unkomplizierte Gonorrhoe wird immer schwieriger zu behandeln, denn das Bakterium hat Resistenzen gegen verschiedene Antibiotika-Klassen wie Fluorchinolone und Cephalosporine entwickelt. Behandelt wird derzeit in den USA mit einer duale Standardtherapie aus injizierbarem Ceftriaxon und oralem Azithromycin. Im kommenden Jahr sollen Phase-III-Studien die Ergebnisse der Phase-II-Studie bestätigen. Aktuell läuft noch eine Phase-I-Studie zu kardialen Effekten unter Zoliflodacin.

Gonokokken können alle Schleimhäute befallen. Typisch sind jedoch in Harnröhre, Enddarm und Mund- und Rachenraum. Vor der Übertragung können beispielsweise Kondome schützen. Infektionen in Rachen und Enddarm verlaufen meist symptomfrei. Ist der Urogenitaltrakt betroffen entwickeln etwa 50 Prozent der Frauen und 90 Prozent der Männer Beschwerden. Typisch sind eitriger, meist stark riechender Ausfluss und Schmerzen beim Wasserlassen. Eine Infektion kann bei Männern und Frauen zu Unfruchtbarkeit führen. Außerdem kann eine Gonokokken-Infektion das Risiko für andere sexuell übertragbare Krankheiten erhöhen.