Ispen Pharma hatte im Juli die Zulassungsempfehlung für Xermelo (Telotristat) und Ende September die Zulassung erhalten. Jetzt ist das Arzneimittel auf dem Markt. Eingesetzt werden die Filmtabletten zur Behandlung der Karzinoid-System-Diarrhoe in Kombination mit einem Somatostatin-Analogon (SSA) bei Erwachsenen, die mit einer SSA-Therapie nur unzureichend behandelt wurden.

Telotristat hemmt die L-Tryptophan-Hydroxylasen (TPH 1 und 2), die an der Serotonin-Biosynthese maßgeblich beteiligt sind. Denn Serotonin wird aus Tryptophan gebildet. Somit bleibt die periphere Serotoninbiosynthese im Darm aus. Der Neurotransmitter ist bei neuroendokrinen Tumoren mit Karzinoidsyndrom im Übermaß vorhanden und spielt bei der Genese eine entscheidende Rolle. Der Arzneistoff kann die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden.

Die Filmtabletten zu 250 mg werden dreimal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Wurde eine Dosis ausgelassen, sollte die nächste Gabe zur folgenden üblichen Zeit eingenommen werden und die versäumte Dosis nicht nachgeholt werden.

Laut Studiendaten wird das klinische Ansprechen üblicherweise innerhalb zwölf Behandlungswochen erreicht. Die häufigsten Nebenwirkungen können Übelkeit, Kopfschmerzen, Depression, Blähungen, Appetitverminderung oder periphere Ödeme sein.

Wirksamkeit und Sicherheit wurden in einer zwölfwöchigen, doppelblinden, placebokontrollierten, randomisierten und multizentrischen Phase-III-Studie untersucht und belegt. Die Telestar-Studie umfasste eine Verlängerungsphase von 36 Wochen. Die Wirksamkeit konnte an 135 Probanden ausgewertet werden. Die Studienteilnehmer mit einem Durchschnittsalter von 64 Jahren waren zu 52 Prozent männlich. Die Probanden litten mit mehr als vier Stuhlgängen pro Tag am Karzinoid-Syndrom und wurden mit SSA therapiert.

Die Teilnehmer erhielten entweder 250 mg Xermelo oder Placebo. In der zwölfwöchigen doppelblinden Behandlungsphase wurde eine durchschnittliche wöchentliche Abnahme der Stuhlfrequenz mit Telotristat nach drei Wochen dokumentiert. Die größte Minderung war in den letzten sechs Wochen zu verzeichnen. Eine mittlere Abnahme der Stuhlfrequenz um mindestens zwei Toilettengänge war in der Telotristat-Gruppe mit 33 Prozent und in der Placebo-Gruppe mit 4,4 Prozent zu verzeichnen.