Rivaroxaban ist ein hoch selektiver, direkter Inhibitor des Faktor Xa. Die Hemmung unterbricht den intrinsischen und extrinsischen Weg der Blutgerinnungskaskade. Die Bildung von Thrombin und Thrombenbildung werden gehemmt. Auf die Thrombozyten nimmt der Arzneistoff keinen Einfluss. Das Sicherheitsprofil des Wirkstoffs ist gut, daher wird er auch bei Patienten mit Risikokonstellationen wie Niereninsuffizienz oder Diabetes angewendet.

Patienten mit koronarer Herzerkrankung (KHK) und symptomatischer peripherer arterieller Verschlusserkrankung (pAVK) haben ein hohes Thromboembolierisiko. Das Auftreten von kardiovaskulärem Tod, Myokardinfarkt, Schlaganfall oder Hospitalisierung aufgrund einer Thromboembolie, wenn sich die Atherosklerose in zwei Gefäßsystemen manifestiert, beträgt mehr als 21 Prozent. Standardmäßig werden diese Erkrankungen mit Thrombozytenaggregationshemmern behandelt. Selbst bei intensivierter Therapie betragen die Inzidenzraten jedoch noch immer circa 5 Prozent pro Jahr. Rivaroxaban in einer vaskulären Dosierung von zweimal 2,5 mg täglich plus einmal ASS 100 mg täglich soll einen Fortschritt auf diesem Indikationsgebiet darstellen.

In der Phase-III-Studie „Compass“ wurde dieses Behandlungsschema bei Patienten mit atherosklerotischer Gefäßerkrankung mit einer ASS-Monotherapie von 100 mg täglich verglichen. Rivaroxaban plus ASS senkte die Inzidenz des primären Wirksamkeitsendpunkts kardiovaskulärer Tod, Herzinfarkt oder Schlaganfall im Vergleich zur ASS-Monotherapie signifikant um 24 Prozent.

Auch der Einsatz bei Subgruppen wurde untersucht: Eine davon umfasste 7470 Patienten mit pAVK. Bei ihnen senkte Rivaroxaban plus ASS die Notwendigkeit von Majoramputationen um 70 Prozent. Schwere Blutungen waren unter dem Rivaroxaban-Regime mit 3 Prozent häufiger als bei der ASS-Monotherapie mit 2 Prozent. Tödliche, intrakranielle und symptomatische Blutungen in ein kritisches Organ traten in dem Zusammenhang jedoch nicht häufiger auf.

Eine weitere Subanalyse der Studie ergab, dass die Kombitherapie die Inzidenz des primären Wirksamkeitsendpunktes bei KHK-Patienten gegenüber der ASS-Monotherapie um 26 Prozent reduzierte. Der duale Wirkansatz von Rivaroxaban plus ASS stellt damit einen großen Fortschritt bei pAVK dar.

Rivaroxaban ist unter den nicht Vitamin-K-abhängigen oralen Antikoagulantien (NOAK) das Medikament mit den meisten zugelassenen Indikationen. Über alle Indikationen hinweg ist Xarelto in mehr als 130 Ländern zugelassen, wobei der Zulassungsstatus von Land zu Land variiert. Seit 2011 ist der Wirkstoff in den USA zur Behandlung und Prävention von Blutgerinnseln zugelassen. Für Bayer ist es das mit Abstand umsatzstärkste Medikament. 2018 verbuchten die Leverkusener weltweite Einnahmen von 3,6 Milliarden Euro. Rivaroxaban wurde von Bayer erfunden und gemeinsam mit Janssen entwickelt. Xarelto wird außerhalb der USA von Bayer und in der USA von Janssen vermarktet.