Loratadin, Desloratadin, Cetirizin, Levocetirizin – alle vier Wirkstoff gehören zur Gruppe der Antihistaminika. Die H1-Rezeptoragonisten werden bei allergischer Rhinitis und Urtikaria eingesetzt. Alle Arzneistoffe wirken über eine selektive Hemmung von peripheren Histamin-H1-Rezeptoren. Desloratadin und Levocetirizin sollen weniger Nebenwirkungen verursachen – viele Patienten bevorzugen die neuen Wirkstoffe, da sie weniger müde machen.

Loratadin – Desloratadin

Desloratadin besitzt eine drei- bis vierfach höhere Affinität zum H1-Rezeptor als Loratadin. Daher kann Loratadin formal als Prodrug des Desloratadins bezeichnet werden. Desloratadin besitzt eine längere Plasmahalbwertszeit. Der therapeutische Vorteil von Desloratadin scheint begrenzt – Loratadin wird in der Leber nahezu vollständig zu Desloratadin umgewandelt. Allerdings kann die Dosierung von 10 auf 5 mg pro Tablette reduziert werden; eingesetzt werden kann der Wirkstoff dann ab 12 Jahren. Der Saft kann schon ab einem Jahr verordnet werden.

Der therapeutisch aktive Metabolit zeigte in Studien eine schnellere Wirksamkeit. Nach der Einnahme von Desloratadin besserte sich innerhalb von durchschnittlich 48 Minuten der allergische Symptomscore um 25 Prozent. Loratadin erzielte denselben Effekt nach ungefähr 70 Minuten.

Cetirizin - Levocetirizin

Levocetirizin ist eine Molekülvariante von Cetirizin, genauer gesagt handelt es sich um das wirksame (R)-Enantiomer von Cetirizin, das als Razemat aus einem links- und rechts- drehenden Stereoisomer besteht. Die antiallergische Wirkung besitzt nur das (R)-Enantiomer. Somit wird für eine äquivalente antiallergische Wirkung nur die halbe Dosis von Levocetirizin im Vergleich zu Cetirizin benötigt.

Cetirizin wird in Tabletten zu 10 mg angeboten, Levocetirizin zu 5 mg. Beide Wirkstoffe sollen einmal pro Tag eingenommen werden. Levocetirizin darf in festen Zubereitungen zur oralen Anwendung zu 5 mg je abgeteilter Form ohne Rezept abgegeben werden. Voraussetzung ist, dass die Präparate einen Hinweis auf die Anwendungsbeschränkung für Erwachsene und Kinder ab dem vollendeten 6. Lebensjahr enthalten. Cetirizin darf als Tablette ebenfalls ab sechs Jahren gegeben werden, als Saft bereits ab zwei Jahren.

Antihistaminika der zweiten Generation

Alle vier Wirkstoffe gehören zur zweiten Generation der Antihistaminika – teilweise werden Desloratadin und Levocetirizin in die dritte Generation eingeteilt, da sie als Weiterentwicklung gelten. Dadurch, dass die Substanzen nur geringfügig in das zentrale Nervensystem übergehen, kommt es seltener zu Nebenwirkung – beispielsweise Müdigkeit – als unter der Einnahme von Vertretern der ersten Generation. Anders als bei H1-Antihistaminika der ersten Generation, erfolgt bei Cetirizin & Co. bei Übertreten der Blut-Hirn-Schranke ein teilweiser Rücktransport durch permeable Glykoproteine.

Studienlage – Was ist wirksamer?

In randomisierten doppelblinden Crossoverstudien an gesunden Probanden wurde gezeigt, dass eine Einmaldosis Levocetirizin 5 mg bei Histamin-induzierten Hautreaktionen gleich gut wirksam ist wie Cetirizin 10 mg und besser wirksam ist als Loratadin 10 mg. In einer Studie an gesunden Probanden hemmte Levocetirizin im Vergleich mit anderen langwirkenden Antihistaminika wie Ebastin und Loratadin die Histamin-induzierte Quaddelbildung in einem Zeitraum von zwei bis zwölf Stunden am effektivsten. In 95 Prozent der Fälle ging die Hautreaktion zurück.

Antihistaminika der ersten Generation

Zu den Wirkstoffen dieser Generation gehören Diphenhydramin, Doxylamin, Dimenhydrinat, Clemastin, Dimetinden und Promethazin. Diphenydramin (Vivinox) und Doxylamin (Hoggar Night) werden heute in freiverkäuflichen Schlafmitteln eingesetzt. Dimehydrinat (Vomex) wird heute gegen Übelkeit eingesetzt. In Kaugummis (Superpep) wird der Wirkstoff zur Vorbeugung und Behandlung von Reiseübelkeit verwendet.

Clemastin (Tavegil) wird mittlerweile nur noch selten abgegeben, auch, weil bei diesem Wirkstoff eine zweimal tägliche Einnahme erforderlich ist. Dimetinden (Fenistil) wird ebenfalls seltener bei Heuschnupfen eingesetzt. Die Dragees und Tropfen finden eher bei akut auftretenden Hautauschlägen Einsatz. Promethazin gehört eigentlich auch zu den Antihistaminika, wird jedoch auch in die Klasse der schwachen Neuroleptika eingestuft. Neben Allergien existieren für diesen Wirkstoff die Indikationen Schlafstörungen, Unruhe, und Angststörungen.