Reservemittel: Zanamivir als Infusion empfohlen

Berlin -

Zanamivir, bekannt aus Relenza (GlaxoSmithKline), ist bereits seit August 1999 zugelassen. Das Arzneimittel zur Inhalation kann zur Behandlung und Postexpositionsprophylaxe der Influenza A und B eingesetzt werden. GSK hat vor kurzem eine Zulassungsempfehlung für den Arzneistoff als Infusionslösung erhalten.

Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Arzneimittelagentur (EMA) hat GSK für Dectova (Zanamivir) als Infusionslösung zu 10 mg/ml ein positives Votum ausgesprochen. Das Arzneimittel könnte zur Behandlung einer komplizierten und möglicherweise lebensbedrohlichen Influenza A- und B-Infektion bei Patienten ab einem Alter von sechs Monaten eingesetzt werden. Allerdings nur unter bestimmten Voraussetzungen, beispielsweise bei bestehendem Verdacht oder Wissen, dass das Virus gegen andere verfügbare Therapien resistent ist oder die Betroffenen für eine inhalative Therapie mit Zanamivir nicht in Frage kommen.

Zanamivir hemmt die Influenzavirus-Neuraminidase. Das Enzym spielt beim Eintritt des Virus in nicht infizierte Zellen und der Virusausbreitung und -freisetzung eine entscheidende Rolle. Vermutlich verschafft das Enzym den Viren einen erleichterten Zugang durch den Mucos zur Oberfläche der Epithelzellen. Somit ist die Infektion neuer Zellen möglich. Die Neuraminidase ist auf der Influenzavirus-Oberfläche lokalisiert. Zanamivir besitzt eine extrazelluläre Aktivität und kann die Vermehrung von Influenza A und B-Viren reduzieren.

Dectova kann die Symptome der Influenza-Infektion mindern und die Genesung der betroffenen Patienten vorantreiben. Häufig beschriebene Nebenwirkungen sind Durchfall, erhöhte Lebertransaminasen oder Hautausschlag.

Im Oktober 2018 hatte die US-Arzneimittelagentur FDA Xofluza (Baloxavir, Roche) die Zulassung erteilt. Das Arzneimittel ist zur Behandlung einer akuten unkomplizierten Influenza ab einem Alter von zwölf Jahren zugelassen – vorausgesetzt die Patienten zeigen nicht länger als 48 Stunden Symptome.

Der Arzneistoff ist gegen Influenza A- und B-Viren gerichtet – darunter Oseltamivir-resistente Stämme sowie Stämme der Vogelgrippe wie H7N9 und H5N1. Der Arzneistoff hemmt die CAP-abhängige Endonuklease im Grippevirus und somit den Replikationszyklus des Virus. Durch Endozytose gelangt das Virus in die Wirtszellen. Die viralen Ribonukleoproteine werden ins Zytoplasma freigelassen und in den Nukleus importiert, wo die virale RNA in mRNA transkribiert wird. Hierbei spielt die CAP-abhängige Endonuklease eine essenzielle Rolle. Xofluza wird als Tablette als Einmaldosis unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht.

Sicherheit und Wirksamkeit von Xofluza wurden in zwei klinischen Studien – Capstone-1 und 2 – mit etwa 1800 Teilnehmern untersucht. Die Probanden wurden innerhalb der ersten 48 Stunden mit einer Einmaldosis Xofluza, Placebo oder 75 mg Oseltamivir zweimal täglich über fünf Tage behandelt. Baloxavir reduzierte die Dauer der Grippesymptome im Vergleich zu Placebo signifikant und zeigte eine ähnliche Wirksamkeit wie Oseltamivir. Die häufigsten Nebenwirkungen unter Baloxavir waren Durchfall und Bronchitis.