Xofigo wird wie Calcium selektiv im Knochen eingebaut. Durch Komplexbildung mit dem Knochenmineral Hydroxylapatit wird das Radiopharmazeutikum besonders in Bereichen von Knochenmetastasen eingelagert. Der hohe lineare Energietransfer von Alphastrahlern (80 keV/Mikrometer) führt in den angrenzenden Tumorzellen zu einer hohen Häufigkeit von Doppelstrangbrüchen der DNA, wodurch eine starke zytotoxische Wirkung erzielt wird.

Zusätzliche Effekte auf die Mikroumgebung des Tumors, einschließlich der Osteoblasten und Osteoklasten, tragen ebenfalls zur in vivo Wirksamkeit bei. Die Reichweite der Alphateilchen beträgt weniger als 100 Mikrometer, weshalb das umgebende normale Gewebe laut Bayer nur minimal geschädigt wird.

In den USA ist die Injektionslösung bereits seit Mai zugelassen; die europäische Arzneimittelagentur EMA hatte im September ihr positives Votum abgegeben. Xofigo ist mit erwarteten Spitzenumsätzen von mehr als einer Milliarde Euro pro Jahr einer der großen Hoffnungsträger des Pharmakonzerns. Bayer hatte den Wirkstoff vor vier Jahren vom norwegischen Unternehmen Algeta lizensiert.

Prostatakrebs ist laut Bayer mit geschätzten 899.000 Diagnosen im Jahr 2009 die weltweit zweithäufigste Krebsart und mit rund 258.000 Todesfällen im selben Jahr die sechsthäufigste krebsbedingte Todesursache bei Männern.

Die Mehrzahl aller Männer mit kastrationsresistentem Prostatakarzinom leidet unter symptomatischen Knochenmetastasen, typischerweise in der Lendenwirbelsäule, den Wirbelkörpern allgemein und im Beckenknochen. Schmerzen und Knochenbrüche sowie weitere Komplikationen sind Folge der geschädigten Knochensubstanz.