Prezista und Efient sind generisch

Berlin -

Im Februar 2007 hatte Janssen-Cilag die Zulassung für Prezista (Darunavir) erhalten. Zum 1. März kommen zahlreiche Generika des Proteasehemmers auf den Markt. Außerdem ist das Patent bei Efient (Prasugrel, Daiichi Sankyo) abgelaufen, das seit Februar 2009 grünes Licht zugelassen ist.

Prezista ist in verschiedenen Wirkstärken auf dem Markt und zur Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienzvirus (HIV-1) indiziert. Das Arzneimittel wird in Kombination mit einem pharmakokinetischen Booster wie niedrig dosiertem Ritonavir oder Cobicistat sowie anderen antiretroviralen Arzneimitteln eingenommen. Die Booster hemmen CYP3A und sollen so den metabolischen Abbau von Darunavir vermindern.

Darunavir hemmt Dimerisation und katalytische Aktivität der HIV-1-Protease. Die Bildung reifer infektiöser Viruspartikel wird durch die selektive Hemmung der Spaltung HIV-codierter Gag-Pol-Polyproteine in den infizierten Zellen erreicht. Darunavir besitzt eine Halbwertszeit von 15 Stunden und wir ein- bis zweimal täglich eingenommen.

Zum 1. März sollen Darunasta zu 600 und 800 mg (TAD), Darunavir Beta zu 400, 600 und 800 mg, Darunavir Hexal, Darunavir Mylan und Darunavir Ratiopharm zu 600 und 800 mg sowie Darunavir Zentiva zu 400, 600 und 800 mg in verschiedenen Packungsgrößen auf den Markt kommen. Mylan hält seit Januar und Ratiopharm seit Dezember 2017 eine Zulassung für den Wirkstoff. Keine Konkurrenz hat Janssen im Moment bei den Wirkstärken 75, 150 und 300 mg als Filmtablette sowie als Suspension zum Einnehmen zu 100 mg/ml.

Efient ist zu 5 und 10 mg auf dem Markt. Das Arzneimittel soll das Verklumpen der Blutplättchen verhindern und so die Bildung von Blutgerinnseln reduzieren. Der Thrombozytenaggregationshemmer wird in Kombination mit Acetylsalicylsäure zur Prävention atherothrombotischer Ereignisse bei Erwachsenen mit einem akuten Koronarsyndrom mit primärer oder verzögerter perkutaner Koronarintervention eingesetzt.

Zu Behandlungsbeginn erhalten die Betroffenen üblicherweise eine Aufsättigungsdosis von 60 mg, gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 10 mg einmal täglich. Patienten, die weniger als 60 kg wiegen oder älter als 75 Jahre sind, werden mit einer täglichen Dosis von 5 mg behandelt. Das Arzneimittel kann zum Essen oder unabhängig von den Mahlzeiten zur gleichen Tageszeit geschluckt werden. Ein Zerteilen oder Zerkleinern des Arzneimittels wird nicht empfohlen. Die Einahme der Aufsättigungsdosis sollte auf nüchternen Magen erfolgen. Zusätzlich müssen die Patienten täglich zwischen 75 und 325 mg Acetylsalicylsäure einnehmen.

Prasugrel hemmt die Thrombozytenaggregation und deren Aktivierung durch irreversible Bindung des aktiven Metaboliten an den ADP-Rezeptor der Klasse P2Y12, der auf den Thrombozyten lokalisiert ist. So kann der Arzneistoff kardiovaskuläre Ereignisse wie Tod, Infarkt oder Schlaganfall reduzieren.

Zum 1. März sollen die Generika Prasillt (TAD), Prasugrel Aliud, Aristo, Beta, Glenmark und Ratiopharm sowie Prasugrelhydrobromid-Zentiva und PrasuHexal auf den Markt kommen. Die Hersteller bringen den Wirkstoff ebenfalls zu 5 und 10 mg.