Mit Tadalafil kam 2003 der zweite Phosphodiesterase (PDE)-5-Hemmer auf den deutschen Markt. Nun ist das Patent von Cialis (Lilly) abgelaufen, die Generikahersteller stehen in den Startlöchern. Was macht die „Wochenendpille“ aus und wie unterscheidet sich Tadalafil zu Sildenafil und Vardenafil?
Längere Wirkdauer bei weniger Nebenwirkungen: Tadalafil besitzt eine mittlere Halbwertszeit von 17,5 Stunden und erreicht bereits nach zwei Stunden die maximale Plasmakonzentration. Somit ergibt sich eine Wirksamkeit von ein bis drei Tagen. Wie Sildenafil dient der Arzneistoff der Behandlung der erektilen Dysfunktion bei erwachsenen Männern, eine Wirkung wird jedoch nur bei sexueller Stimulation erreicht.
Sildenafil erreicht bereits nach einer Stunde den maximalen Plasmaspiegel und besitzt eine Halbwertszeit von nur vier Stunden. Unabhängig von den Mahlzeiten und eine halbe Stunde vor der geplanten sexuellen Aktivität wird eine empfohlene Dosis von 50 Milligramm eingenommen – eine Planung, die nicht in jeder Situation einfach ist.
In der Stärke zu 5 mg ist Tadalafil außerdem zur Behandlung des benignen Prostatasyndroms zugelassen, Cialis ist seit 2014 ebenfalls à 5 mg in dieser Indikation erstattungsfähig. Analog zu Revatio, das 20 mg Sildenafil enhält, gibt es mit Adcirca ein Produkt mit 20 mg Tadalafil, das zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) der WHO-Funktionsklasse II und III zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit bei Erwachsenen angewendet wird.
Tadalafil und Sildenafil hemmen selektiv und reversibel PDE-5 und verhindern so den Abbau von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP). Bei sexueller Stimulation wird lokal Stickstoffoxid ausgeschüttet. Durch die PDE-5-Hemmung steigt der Spiegel an cGMP im Corpus Cavernosum. Die glatte Muskulatur entspannt sich. Durch den Bluteinstrom kommt es schließlich zur Erektion.
Bei sexueller Stimulation kann mit Cialis eine Erektion binnen 16 bis 45 Minuten erreicht werden. Für Sildenafil wird eine Wirkung nach etwa 30 Minuten beschrieben. Zudem kann die Einnahme mit einer Mahlzeit, vor allem fettreiches Essen, den Wirkeintritt verzögern.
Während der Behandlung mit beiden PDE-5-Hemmern können unerwünschte Arzneimittelwirkungen (UAW) auftreten. Für Sildenafil zählen Kopfschmerzen, verändertes Farbsehen, Sehstörungen, Flush, verstopfte Nase oder Übelkeit zu den häufigen Nebenwirkungen. Für Tadalafil werden Sehstörungen nur als gelegentliche Nebenwirkung aufgeführt. Tachykardie und Hypotonie werden jedoch bei beiden Arzneistoffen als gelegentliche UAW beschrieben. Zudem verstärken beide Wirkstoffe die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten.
Als dritter PDE-5-Hemmer kann Vardenafil genannt werden, enthalten in Levitra (Bayer). Die Halbswertszeit ist mit Sildenafil vergleichbar und beträgt vier bis fünf Stunden. Maximale Plasmaspiegel werden im Mittel nach 60 Minuten erreicht. Die Einnahme während einer fettreichen Mahlzeit kann den Wirkeintritt verzögern.
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