Der Arzneistoff Oxycodon ist indiziert bei starken Schmerzen und darf nur auf einem Betäubungsmittelrezept verordnet werden. Zur Behandlung von Schmerzspitzen stehen schnell-freisetzende Formulierungen zur Verfügung; um kurzfristig hohe Konzentrationen des Arzneimittels im Blut zu vermeiden, können dagegen Retardformen eingesetzt werden. Naloxon ist dagegen als Antidot bekannt, dass die zentralnervösen Nebenwirkungen von Opioiden aufhebt. Zudem wird es in zentral wirksamen Analgetika zur Verhinderung von missbräuchlicher Verwendung zugesetzt.

Oxycodon hat eine Affinität zu κ-, µ- und δ-Opioidrezeptoren in Gehirn sowie Rückenmark und wirkt an diesen agonistisch. Da der Wirkstoff gleichzeitig auch periphere µ-Opioidrezeptoren im enterischen Nervensystem aktiviert, können verschiedene gastrointestinale Nebenwirkungen wie beispielsweise Obstipation auftreten. Diese beruhen auf zwei Mechanismen: Zum einen hemmt Oxycodon peristaltische Bewegungen und verlängert damit die Passagezeit. Zum anderen wird durch das Opioid die Sekretionsleistung von Magen, Dünn- und Dickdarm vermindert. Verstopfung kommt unter Oxycodon sehr häufig vor.

Um diesen Darmstörungen entgegen zu wirken, wird Naloxon in Kombination mit Oxycodon angeboten. Naloxon ist ein reiner kompetitiver Antagonist an allen Opioidrezeptortypen und wirkt auf Grund des ausgeprägten First-pass-Effekts lokal im Darm. Der Wirkstoff reduziert das Auftreten der für eine Behandlung mit Opioiden typischen Darmfunktionsstörungen. Da Naloxon nur peripher wirksam ist, wird zwar die Obstipation, nicht jedoch die Schmerzreduktion verhindert. Hinsichtlich seiner analgetischen Wirksamkeit ist die Kombination Oxycodon/Naloxon mit anderen verfügbaren stark wirksamen Opioid-Monotherapeutika vergleichbar. Die Tageshöchstdosis für Oxycodon liegt bei 400 mg, bei der Fixkombination dagegen bei 160mg/80 mg. Laut der Kassenärztlichen Bundesvereinigung (KBV) ist das ein Nachteil: Denn wenn der Patient eine höhere Dosis Oxycodon benötigt, muss er zusätzlich ein Monopräparat einnehmen.

Oxycodon war unter dem Namen Eukodal (Merck) bis 1990 in Deutschland im Handel und wurde danach vom Markt genommen. Mundipharma hat den Arzneistoff im Jahr 2003 unter dem Namen Oxygesic wieder auf den Markt gebracht. Die erste Kombination mit Oxycodon/Naloxon (Verhältnis 2:1) war mit Targin erhältlich, der Hersteller hatte 2006 im Fast-Track-Verfahren nach § 28 (3) Arzneimittelgesetz die Zulassung erhalten. Da kürzlich das Patent gefallen ist, sind seit Anfang des Jahres auch Generika erhältlich.

In klinischen Studien des Herstellers war die retardierte Kombination mit einer signifikanten Verbesserung der Darmfunktion im Vergleich zur alleinigen Behandlung mit Oxycodon verbunden, wobei die analgetische Wirksamkeit von Oxycodon nicht verringert wurde. Der Zusatz des Antagonisten verbesserte die Darmfunktion bei Patienten ohne reguläre Laxantientherapie. Doch der KBV zufolge erweist sich die propagierte Besserung der Darmfunktion durch die Kombination mit Naloxon als „marginal“. „45 bis 70 Prozent der Patienten benötigen weiterhin Laxantien, verglichen mit 81 Prozent bei Placebo.“

Dem positiven analgetischen Effekt stehen der Dachorganisation der Ärzte zufolge vermehrte durch Naloxon induzierte schwere Nebenwirkungen gegenüber, so dass insgesamt ein Zusatznutzen bei Patienten mit regulärer Laxantientherapie nicht gesichert sei. Auch aus der Fachinformation könnte geschlussfolgert werden, dass eine große Anzahl der Patienten unter der Kombination weiterhin ein Abführmittel benötigt, da diese Nebenwirkung als „häufig“ gelistet ist.