Binosto enthält 70 mg Alendronsäure. Der Wirkstoff gehört zu den Bisphosphonaten und ist Mittel der Wahl bei der Behandlung der Osteoporose. Neben den positiven, knochenaufbauenden Eigenschaften treten gerade bei oraler Einnahme häufig Nebenwirkungen auf. Die Substanz wird aus dem Gastrointestinaltrakt nur schlecht resorbiert und verursacht eine Reizung der Schleimhäute. Nicht nur der Magen, sondern auch die Speiseröhre können betroffen sein. Die Folge sind Sodbrennen, Übelkeit und Durchfall. Therapieabbrüche können daraus resultieren. Laut Recordati liegen die Abbruchraten im ersten Behandlungsjahr bei etwa 40 Prozent.

Die Brausetabletten Binosto könnten eine Alternative zur herkömmlichen oralen Therapie sein. Einer Studie zu Folge reizt die enthaltene Alendronsäure die Magenschleimhaut nicht. Der Grund sei die hohe Pufferkapazität im pH-Bereich 4,8 bis 5,4 der stillen Trinklösung: Laut Untersuchung wird der pH-Wert des Magens nach Einnahme der Brausetablette vorübergehend auf einen Wert > 3,5 gepuffert. In diesem Bereich liegt Alendronat zum Großteil als verträgliches Salz vor. Im physiologischen pH-Bereich des Magens bei Werten <2 hingegen liegt der Arzneistoff in der Säureform vor und kann Reizungen verursachen.

Gastro-ösophageale Unverträglichkeiten sind die Hauptursache für Therapieabbrüche unter Biphosphonaten. Eine Studie an etwa 76.000 Probandinnen über 55 Jahren konnte nach einem 12 monatigen Follow-up bei 28 Prozent der Teilnehmerinnen entsprechende Nebenwirkungen belegen. Ein Anteil von nur 36 Prozent der Betroffenen führte die Therapie zu Ende. Die lösliche Darreichungsform könnte die Therapietreue erhöhen und die Langzeittherapie sichern, da weniger Magenreizungen zu erwarten sind.

Binosto ist in den Packungsgrößen vier und zwölf Brausetabletten erhältlich. Die Einnahme erfolgt einmal wöchentlich an einem festen Tag. Die Darreichungsform wird in einem halben Glas Wasser, etwa 120 ml, aufgelöst, dann erreicht die trinkfertige Lösung einen Pufferbereich von 4,8 bis 5,4. Die Einnahme erfolgt am Morgen nach dem Aufstehen auf nüchternen Magen. Anschließend sollten mindestens 30 ml Leitungswasser getrunken werden. Die Patienten sollten sich dann nicht mehr hinlegen. Etwa 30 Minuten nach der Einnahme kann etwas gegessen werden.

Die stickstoffhaltigen Bisphosphonate hemmen ein wichtiges Enzym im Mevalonat-Biosyntheseweg, die Farnesylpyrophosphat-Synthase. Dabei werden wichtige, für die Zellteilung und das Zellwachstum zuständige Signalproteine nicht richtig modifiziert, was zu Funktionsstörungen in den Osteoklasten führt. Der Abbau der Knochen wird gehemmt. Einen direkten Effekt auf die Knochenbildung hat das Alendronat jedoch nicht.

Zugelassen ist das Präparat zur Behandlung der postmenopausalen Osteoporose. Das Risiko für Hüft- und Wirbelfrakturen wird gesenkt. Recordati hat Binosto vom Schweizer Hersteller EffRx Pharmaceuticals übernommen und Mitte Mai in den deutschen Markt eingeführt.