Rizmoic soll als Tablette zu 200 µg auf den Markt kommen. Indiziert ist das Arzneimittel zur Behandlung einer Opioid-induzierten Obstipation (OIC) bei erwachsenen Patienten, die zuvor mit einem Abführmittel therapiert wurden. Naldemedin ist ein peripher wirkender µ-Opioid-Rezeptor-Antagonist. Die Wirkung entfaltet sich an Geweben im Magen-Darm-Trakt ohne Opioid-Effekte auf das zentrale Nervensystem. Das Präparat vermag die spontanen Stuhlbewegungen der Betroffenen zu erhöhen.

Das Arzneimittel soll einmal täglich eingenommen werden. Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen.

Die Opioid-induzierte Obstipation ist auf die Bindung der Arzneistoffe an μ-Opioid-Rezeptoren im Gastrointestinaltrakt zurückzuführen. Die OIC ist schließlich die Folge einer vermehrten Flüssigkeitsabsorption und einer verminderten Darmbewegung. Gemäß der Definition wird die OIC als Veränderung der Stuhlgewohnheiten unter einer Opioidbehandlung mit verringerter Stuhlfrequenz, Gefühl der unvollständigen Entleerung, hartem Stuhl und vermehrtem Pressen zur Entleerung bezeichnet.

Studienergebnisse aus dem Jahr 2017 belegen die Wirksamkeit des peripher wirkenden μ-Opioidrezeptor-Antagonisten (Pamora) Naldemedin. Allerdings wurde das Arzneimittel im Vergleich zu Placebo und nicht im Vergleich zu anderen Laxanzien untersucht. 193 Krebspatienten, die mit einem Opioid behandelt wurden und unter OIC litten, wurden randomisiert und über einen Zeitraum von zwei Wochen einmal täglich mit 0,2 mg Naldemedin oder Placebo behandelt. Als primärer Endpunkt wurden mindestens drei Stuhlgänge pro Woche und mindestens ein Stuhlgang pro Woche mehr als vor der Behandlung festgelegt. Unter Naldemedin erreichten 71,1 Prozent der Probanden und unter Placebo 34,4 Prozent der Studienteilnehmer den primären Endpunkt. Unter Verum konnte eine Verbesserung der Stuhlfrequenz von 5,1 im Vergleich zu 1,5 Stuhlgängen pro Woche dokumentiert werden.

Die OIC ist die häufigste Nebenwirkung der Opiodtherapie. Jeder zweite Patient ist im Mittel betroffen. Gemäß der S2k-Leitlinie chronische Obstipation werden Ballaststoffe als Basis der Therapie empfohlen. Zusätzlich zum Einsatz von Quellstoffen werden weitere Basismaßnahmen wie Vermeidung von Dehydratation, Bewegung und Meiden anderer obstipationsfördernder Arzneimittel empfohlen. Sind die ersten Maßnahmen ohne Erfolg, können Laxanzien wie Makrogol, Bisacodyl oder Natriumpicosulfat zum Einsatz kommen. Bevorzugt wird Macrogol verwendet.

Macrogol 4000 besitzt aufgrund seiner osmotischen Aktivität eine abführende Eigenschaft. Das Stuhlvolumen wird erhöht und somit die Motilität des Darms angeregt. Zudem wird mehr Wasser im Kolon gebunden und der Stuhl aufgeweicht. Eine regelmäßige Entleerung wird gefördert.