Glivec ist seit 2001 auf dem Markt, die erste Generikazulassung hatte die Europäische Arzneimittelagentur (EMA) schon 2013 durchgewinkt. Allerdings ist das Patent für einige Indikationen wie die Behandlung der chronisch myeloischen Leukämie erst jetzt abgelaufen. Als erste Konkurrenten kommen Ratiopharm und Hexal auf den Markt. Wie beim Original sind die Tabletten zu 100 mg in der Packungsgröße à 60 Stück erhältlich. Die höhere Dosis à 400 mg wird in Packungen mit 10, 30 und 90 Tabletten vertrieben. Das Patent zur Behandlung von gastrointestinalen Stromatumoren läuft jedoch erst 2021 ab.

Imatinib ist ein Inhibitor der Tyrosinkinase BCR-ABL und wird zur Behandlung der chronisch myeloischen Leukämie (CML), von gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) und anderen malignen Erkrankungen eingesetzt.

Das sogenannte Philadelphia-Chromosom findet sich bei etwa 90 Prozent der CML-Patienten. BCR-ABL wird von diesem Chromosom codiert und ist in einem Großteil der Fälle für die unkontrollierte Proliferation von Leukozyten verantwortlich. Imatinib hemmt das Enzym in den erkrankten Zellen und somit die Proliferation der mutierten Blutzellen. Es kommt schließlich zum programmierten Zelltod. Der Wirkstoff hemmt weitere Tyrosinkinasen, die ebenfalls am Wachstum von Tumoren beteiligt sind.

Der Wirkstoff blockiert die Bindungsstelle für ATP, gesunde Zellen sind von der Wirkung nur wenig betroffen, da sie anders als Krebszellen nicht nur von BCR-ABL zur Signalübertragung abhängig sind. Imatinib hat eine Halbwertszeit von 18 bis 22 Stunden.

Der Proteinkinaseinhibitor ist zugelassen für Kinder und Erwachsene. Die individuelle Dosis wird zusammen mit einer Mahlzeit und einem großen Glas Wasser eingenommen. Patienten mit Schluckbeschwerden können die Tabletten in stillem Wasser oder Apfelsaft suspendieren und unverzüglich trinken. Pro Tablette zu 100 mg sind 50 ml Flüssigkeit erforderlich.

Die Tagesdosis von 400 bis 600 mg wird einmal täglich eingenommen. Ist für die Therapie eine Dosierung von 800 mg notwendig, sollte die Einnahme auf morgens und abends aufgeteilt werden. Zu den unerwünschten Wirkungen zählen Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Muskelkrämpfe, Hautrötungen und Schwellungen. Imatinib wird über das Cytochrom P450 3A4 metabolisiert und kann durch einen Anstieg der Transaminasen zu erhöhten Leberwerten führen.