Die Pille ist noch immer das meistverwendete Verhütungsmittel. Das Kondom folgt knapp dahinter. Die Pille verliert jedoch Nutzerinnen, denn vor allem jüngere Frauen stehen hormonellen Verhütungsmethoden aufgrund von möglichen Nebenwirkungen kritisch gegenüber. Mit Kelzy steht in Kürze eine retardierte Pille zur Verfügung. Die verzögerte Wirkstofffreisetzung kann dazu beitragen, Hormonschwankungen zu reduzieren.

Die Kombipille muss täglich – etwa zur gleichen Zeit – eingenommen werden. Die Anwendung erfolgt durchgehend: An 24 aufeinanderfolgenden Tagen wird täglich eine weiße wirkstoffhaltige Tablette eingenommen. An vier weiteren Tagen erfolgt die Einnahme einer grünen Placebo-Tablette. Mit der nächsten Packung wird am Tag nach der letzten Einnahme der Tablette aus der vorherigen Packung begonnen.

Dienogest ist ein 19-Nortestosteron-Derivat und besitzt keine androgene Aktivität, aber antiandrogene Eigenschaften. Diese entsprechen etwa einem Drittel der Aktivität von Cyproteronacetat. Der Arzneistoff bindet an den Progesteron-Rezeptor im menschlichen Uterus und besitzt nur 10 Prozent der relativen Affinität des Progesterons. Zu den häufigsten unerwünschten Arzneimittelwirkungen gehören beispielsweise Kopfschmerzen, Brustbeschwerden und depressive Verstimmungen.

Ethinylestradiol ist ein starkes, oral wirksames synthetisches Estrogen. Die Kombination hemmt den Eisprung, verhindert die Einnistung des Eis in die Gebärmutterschleimhaut und verändert das Cervixsekrets.

Nach dem Schlucken der Tablette bildet sich eine Gelschicht um den Tablettenkern. Der Wirkstoff wird zeitverzögert freigesetzt, da sich die Gelschicht immer mehr abbaut und der Tablettenkern nach und nach hydratisiert.