Juluca: EU-Zulassung für 2DR

Berlin -

Erstes Single-Tablet-Regime auf Basis von zwei Wirkstoffen zugelassen: Juluca (ViiV Healthcare) hat in der vergangenen Woche von der Europäischen Arzneimittelagentur (EMA) die Zulassung erhalten.

Juluca vereint den weltweit am häufigsten verordneten Integrasehemmer Dolutegravir und den nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI) Rilpirivin in der festen Dosierung 50/25 mg. Indiziert das Zwei-Wirkstoffregime (2DR) für die Erhaltungstherapie von erwachsenen HIV-1-infizierten Patienten, die virologisch supprimiert sind, also weniger als 50 HIV-1-RNA-Kopien pro ml aufweisen. Zulassungsgrundlage sind Daten der Studien Sword 1 und Sword 2 auf der Basis von 1024 Teilnehmern. Die Kombination war den Regimen aus drei oder vier Komponenten nach 48 Wochen nicht unterlegen.

Betroffene sollten mindestens über einen Zeitraum von sechs Monaten eine stabile antiretrovirale Therapie (ART) erhalten haben. Diese sollte ohne Vorgeschichte von Behandlungsversagen und ohne bekannte oder vermutete Resistenzen gegenüber den Einzelkomponenten NNRTI oder Integraseinhibitoren sein.

Das Single-Tablet-Regime wird einmal täglich eingenommen und bietet den Patienten „die Möglichkeit, die Anzahl der antiretroviralen Medikamente, die sie einnehmen, zu reduzieren“, so der Hersteller. Mögliche unerwünschte Arzneimittelwirkungen können Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit oder Durchfall sein.

Dolutegravir ist ein spezifischer Inhibitor der HIV-Integrase. Das Enzym spielt bei der Virusvermehrung eine entscheidende Rolle, denn es ist für die Integration des Virus-Genoms in die Wirtszelle verantwortlich. Bekannt ist der Wirkstoff aus Tivicay und Triumeq (Dolutegravir/Abacavir/Lamivudin). Zulassungsinhaber ist auch hier ViiV, ein Joint Venture von GlaxoSmithKline, Pfizer und Shionogi.

Einer Studie zufolge kann Dolutegarvir bei Kindern deren Mütter aufgrund einer HIV-1-Infektion behandelt werden, Fehlbildungen verursachen. Der Ausschuss für Risikobewertung im Bereich der Pharmakovigilanz (PRAC) der EMA hat infolge einer Signalbewertung Empfehlungen ausgesprochen. Dolutegravir sollte vorerst nicht bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen zur Behandlung von HIV-1-Infektionen eingesetzt werden. Außerdem wird Frauen im gebärfähigen Alter empfohlen, unter Dolutegravir eine sichere Verhütungsmethode anzuwenden.

Rilpivirin wurde von Janssen entwickelt und hemmt die Reverse Transkriptase und somit ebenfalls die Virusvermehrung. Der Arzneistoff wurde als Alternative zu Efavirenz entwickelt. Der nicht kompetitive Hemmstoff der Reversen Transkriptase bindet an die Active Site des Enzyms und behindert dessen katalytische Funktion.