Baricitinib bei Rheumatoider Arthritis

Berlin -

Patienten mit mittelschwerer und schwerer rheumatoider Arthritis können seit April mit einem neuen Arzneistoff behandelt werden. Baricitinib ist als Filmtablette im Handel. 

Lilly hat mit Olumiant (Baricitinib) ein orales selektives Immunsuppressivum neu auf den Markt gebracht. Der Januskinase (JAK)-Inhibitor kann bei mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis eingesetzt werden. Behandelt werden können Erwachsene, die auf eine vorangegangene Therapie mit einem oder mehreren krankheitsmodifizierenden Antirheumatika (DMARDs) unzureichend ansprachen oder diese nicht vertragen haben. Das Arzneimittel kann sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit Methotrexat (MTX) eingesetzt werden.

Baricitinib ist in den Wirkstärken 2 mg und 4 mg als Filmtablette im Handel. Die empfohlene Dosis beträgt 4 mg täglich. Patienten ab dem 75. Lebensjahr oder mit chronischen wiederkehrenden Infekten sollten mit 2 mg täglich behandelt werden. Die Einnahme kann unabhängig von einer Mahlzeit und der Tageszeit eingenommen erfolgen.

Der Wirkstoff ist ein selektiver und reversibler Inhibitor der JAK 1 und 2. Hierbei handelt es sich um Enzyme, die intrazelluläre Signale von den Rezeptoren der Zelloberfläche für einige Zytokine und Wachstumsfaktoren weiterleiten, die wiederum an der Entstehung von Entzündungen oder der Immunabwehr beteiligt sind. Außerdem phosphorylieren und aktivieren JAK Signaltransduktoren und Aktivatoren der Transkription (STATs) innerhalb des intrazellulären Signalweges. Baricitinib moduliert durch teilweise Hemmung der enzymatischen Aktivität von JAK 1 und 2 die Signalwege. Auch Phosphorylierung und Aktivierung von STATs bleiben aus. Symptome der rheumatoiden Arthritis werden gemindert und die körperliche Aktivität verbessert. Das potentielle Fortschreiten von Gelenkschäden kann durch den Arzneistoff eingedämmt werden.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Olumiant als einmal tägliche Gabe wurde in 4 randomisierten, doppelblinden, multizentrischen Phase-III-Studien bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis untersucht. Für den JAK-Inhibitor gibt es aktuell noch eine Phase II Studie zur Behandlung der atopischen Dermatitis und Schmetterlingsflechte. Für das laufende Jahr ist eine Phase III Studie zur Behandlung der Psoriasis Arthritis geplant.

Immunsystem und Blutbildung werden ebenfalls durch JAK reguliert. Die am häufigsten berichteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen, die bei mindestens 2 Prozent der in Monotherapie oder in Kombination behandelten Patienten auftraten, waren ein erhöhtes LDL-Cholesterin, Infektionen der oberen Atemwege und Übelkeit.

Konkurrenz für Olumiant könnte Xeljanz (Tofacitinib, Pfizer) sein. Aktuell sprach die europäische Arzneimittelagentur ein positives Votum aus. Das Arzneimittel könnte ebenfalls als Filmtablette zu 5 mg für die Behandlung rheumatoider Arthritis zur Verfügung stehen. Zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten muss das Medikament eingenommen werden. Tofacitinib ist ein selektiver Inhibitor der Janus-Kinasen (JAK). Vorwiegend werden JAK 2 und JAK 3 gehemmt und dadurch eine Immun- und Entzündungsantwort moduliert.