Ibuprofen-Lysin zeigt keine schnellere Wirkung

Berlin -

Der Wirkstoff Ibuprofen wird bei leichten und mittelstarken Schmerzen eingesetzt und wirkt, oral als Tablette eingenommen, nach ungefähr 30 Minuten. In der Kombination mit Lysin soll die Schmerzlinderung schon früher eintreten: Die Kombination aus 400 mg Ibuprofen und 248 mg Lysin-Salz soll bereits nach 15 Minuten wirken. Eine aktuelle klinische Studie von Sanofi widerlegt diese Aussage.

Ibuprofen ist innerhalb der Gruppe der NSAID der am häufigsten verordnete Wirkstoff, auch innerhalb der Selbstmedikation gehört Ibuprofen zu den Topsellern. Reines Ibuprofen ist im Magen schlecht löslich und erreicht ungefähr 90 Minuten nach der Einnahme den maximalen Plasmaspiegel. Ibuprofen-Lysinat wurde entwickelt, um die Absorption von Ibuprofen zu beschleunigen und die Zeit bis zur analgetischen Wirksamkeit zu verkürzen. Für einen schnelleren Wirkeintritt sind Arzneimittel mit 400 mg Ibuprofen und unterschiedlich hohen Dosierungen an Lysin-Salz erhältlich. Erstanbieter war Johnson & Johnson mit Dolormin, mittlerweile gibt es zahlreiche Generika.

Aktuelle Studie

In der randomisierten, Placebo kotrollierten, doppelblinden Studie – durchgeführt von Wissenschaftlern der Universität Bratislava und des Herstellers Sanofi – wurde die Wirksamkeit und die Dauer bis zum Wirkeintritt von Ibuprofen 400 mg und Ibuprofen-Lysinat 683 mg untersucht. Es wurden 351 Patienten mit mäßig starken bis starken Schmerzen nach einer Weisheitszahn-Operation untersucht. Die Probanden waren zwischen 18 und 60 Jahren alt. Der primäre Endpunkt war die Schmerzlinderung nach sechs Stunden. Die Zeit bis zum Wirkungseintritt, die Bewertung der Wirksamkeit und unerwünschte Arzneimittelwirkungen wurden ebenfalls bewertet.

Von den 351 Patienten erhielten 141 Ibuprofen-Lysinat, 139 erhielten reines Ibuprofen und 71 erhielten ein Placebo. Im Ergebnis waren beide Ibuprofen-Präparate gleich stark wirksam. Beide Varianten waren der Placebo-Gabe in der Wirksamkeit signifikant überlegen. Bei der Zeit bis zum Wirkeintritt konnten keine Unterschiede festgestellt werden: Beide galenischen Formulierungen wirkten nach ungefähr 30 Minuten schmerzlindernd. Die Verträglichkeit änderte sich durch die Zugabe von Lysin nicht.

Frühere Studien

In einer früheren In-vitro-Studie konnte gezeigt werden, dass es bei den verschiedenen Ibuprofen-Lysin-Kombinationen zu unterschiedlichen Freisetzungsraten kommt. In der damaligen Studie wurde die Freisetzungsgeschwindigkeit von Dolormin Extra, Ibu-Lysin-Hexal, Ibuflam-Lysin und Ibu-Lysin-Ratiopharm verglichen.

Da die Freisetzungsgeschwindikeit pH-abhängig ist, wurden die Messungen bei drei verschiedenen pH-Werten vorgenommen. Die untersuchten Werten waren pH 1,3 sowie pH 4,5 und pH 7,0. Diese Werte sollten den veränderten Magen-pH durch Nahrungsaufnahme nachstellen. Gemessen wurde der Prozentsatz des gelösten Wirkstoffes. Im Ergebnis zeigten alle Ibuprofen-Lysin-Zubereitungen ein unterschiedliches Lösungsverhalten untereinander und in Abhängigkeit vom pH-Wert.

Eine schnellere Löslichkeit oral applizierter Arzneimittel lässt eine schnellere Resorption des Wirkstoffes vermuten. In der damaligen Studie konnte gezeigt werden, dass maximale Plasmakonzentrationen von schnell wirksamen Formulierungen im Median in unter 50 Minuten erreicht wurden. Bei Darreichungsformen ohne Lysin-Zusatz wurden innerhalb von ein bis zwei Stunden nach oraler Gabe maximale Plasmalevel erzielt.

Konträre Aussagen

Die Aussagen der vorliegenden Studien sind unterschiedlich. In-vitro scheint die Zugabe des Salzes eine bessere Löslichkeit zu ermöglichen. Chemisch gesehen besitzt Ibuprofen-Lysin eine höhere Wasserlöslichkeit als herkömmliches Ibuprofen. Somit wird es theoretisch schneller im Gastrointestinaltrakt gelöst als die freie Arylpropionsäure des Ibuprofens.

Die klinische Studie an Patienten mit zuvor erfolgter Weisheitszahnextraktion zeigte, dass Ibuprofen-Lysinat nicht schneller wirksam ist als Ibuprofen. Eine Einzeldosis Ibuprofen ist einer Einzeldosis Ibuprofen-Lysinat in Bezug auf die analgetische Wirksamkeit, den Wirkungseintritt und die Verträglichkeit bei kürzlich erfolgten Zahnoperationen nicht unterlegen.

Bei einer Studie von Bayer die den Zerfall von Acetylsalicylsäure mit Ibuprofen und Ibuprofen-Lysinat verglich, löste sich die salzhaltige Variante schneller. Acetylsalicylsäure zerfiel binnen neun Minuten vollständig, die Ibuprofen-Varianten lösten sich langsamer: Ibuprofen benötigte 68 Minuten und Ibuprofen-Lysin 42 Minuten zum erreichen der maximalen Plasmakonzentration.