Die Einnahme von Medikamenten mit Grapefruitsaft kann offenbar dazu führend, dass bestimmte Arzneistoffe nicht in ausreichendem Maße vom Körper aufgenommen werden und sich ihre Wirkung dadurch verringert. Dies berichteten kanadische Forscher auf der Konferenz der American Chemical Society in Philadelphia. Professor Dr. David G. Bailey und sein Team machen das Flavonoidglykosid Naringin für diesen Effekt verantwortlich. Es blockiert den Angaben zufolge den Transporter OATP1A2 im Darm und verhindert auf diesem Wege die Aufnahme bestimmter Arzneistoffe in die Blutbahn.

Verringerte Plasmaspiegel haben die Forscher bei dem Zytostatikum Etoposoid, den Betablockern Celiprolol, Atenolol und Talinolol, den Gyrasehemmern Ciprofloxacin und Levofloxacin, dem Antimykotikum Itraconazol sowie dem Immunsuppressivum Ciclosporin gefunden. Patienten, die in einem Versuch das Antihistaminikum Fexofenadin mit Grapefruitsaft einnahmen, hatten nur halb so hohe Wirkstoffkonzentration im Blut wie die Kontrollgruppe, die Wasser getrunken hatte.

Die Forscher entdeckten damit eine neue Interaktion. Bisher galt die gleichzeitige Einnahme von Grapefruitsaft und Arzneimitteln insbesondere deshalb als nicht empfehlenswert, weil bestimmte Inhaltsstoffe der Citrusfrucht das Enzym CYP3A4 hemmen. Dadurch erhöht sich der Plasmaspiegel von Arzneistoffen, die normalerweise über dieses Enzym verstoffwechselt werden. Durch die Überdosis erhöht sich die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen.