FDA: Zwei Generika für Eliquis

Berlin -

Die US-Arzneimittelbehörde FDA hat zwei Anträge für die ersten Generika von Eliquis (Apixaban, Bristol-Myers-Squibb) genehmigt: Sowohl Micro Labs Limited wie auch Mylan wurde die Zulassung für ein Apixaban-Generikum erteilt.

Pünktlich zum Patentablauf in den USA stehen gleich zwei Generika in den Startlöchern. „Diese Zulassungen sind die ersten generischen Zulassungen eines direkten oralen Antikoagulans“, erklärte Dr. Janet Woodcock, Direktorin des FDA-Zentrums für Arzneimittelevaluierung und -forschung. Direkte orale Antikoagulanzien erfordern keine wiederholten Blutuntersuchungen. Apixaban zählt zur Gruppe direkten Faktor-Xa-Inhibitoren: Es hemmt selektiv den Faktor Xa, ein Enzym, das in der Blutgerinnung eine zentrale Rolle spielt. Durch Hemmung des Faktors Xa beugt Apixaban der Bildung von Thrombin und der Entstehung von Thromben vor.

Der Gerinnungshemmer ist indiziert, um das Risiko eines Schlaganfalls und einer systemischen Embolie bei Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern zu verringern. Außerdem ist der Wirkstoff zugelassen für die Prophylaxe einer tiefen Venenthrombose (TVT), die bei Patienten, die sich einer Hüft- oder Kniegelenkersatzoperation unterzogen haben, zu einer Lungenembolie (PE) führen kann. Darüber hinaus ist Apixaban zur Behandlung von TVT und PE, sowie zur Verringerung des Risikos eines erneuten TVT- und PE-Auftretens nach der Ersttherapie indiziert.

Das Risiko eines Schlaganfalls im Zusammenhang mit der Bildung von Blutgerinnseln stellt ein ernsthaftes Problem dar. Da Vorhofflimmern möglicherweise zu solchen Blutgerinnseln führen kann, wird auch dieses mit dem Antikoagulans behandelt. Nach Schätzungen der Zentren für Kontrolle und Prävention von Krankheiten leiden in den USA zwischen 2,7 und 6,1 Millionen Menschen an Vorhofflimmern. Viele dieser Personen verwenden Gerinnungshemmer, um dieses Risiko zu verringern.

In der Regel wird der Wirkstoff zweimal täglich eingenommen. Bei einem zu frühen Absetzen des Medikaments, besteht ein erhöhtes Risiko für thrombotische Ereignisse. Darüber hinaus können bei Patienten, die mit Apixaban behandelt werden und sich einer neuraxialen Anästhesie oder einer Punktion der Wirbelsäule unterziehen, Blutungen außerhalb der Blutgefäße auftreten: Diese Hämatome können zu einer langfristigen oder dauerhaften Lähmung führen. Diese Risiken sollten berücksichtigt werden, wenn eine solche Wirbelsäulenoperationen geplant ist.

Generell sollte Apixaban mindestens 48 Stunden vor geplanten Operationen oder invasiven Eingriffen mit mittlerem bis hohem Blutungsrisiko abgesetzt werden. Obwohl eine Behandlung mit Apixaban keine Routineüberwachung erfordert, müssen Patienten, die Eliquis erhalten dennoch sorgfältig auf Anzeichen einer Blutung überwacht werden. Daher sollte der Wirkstoff bei Erkrankungen mit erhöhtem Blutungsrisiko nur mit Vorsicht angewendet werden. Beim Auftreten einer schweren Blutung muss die Behandlung abgebrochen werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Apixaban mit starken Inhibitoren von CYP3A4 wird nicht empfohlen: Dazu zählen beispielsweise Azol-Antimykotika wie Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol und Posaconazol oder HIV-Protease-Inhibitoren wie Ritonavir. Wirkstoffe, die CYP3A4 inhibieren, können die Plasmakonzentration von Apixaban erhöhen. Zudem ist wegen des erhöhten Blutungsrisikos die gleichzeitige Behandlung mit anderen Antikoagulanzien – außer in speziellen Situationen einer Umstellung der Antikoagulationstherapie – kontraindiziert. Häufige Nebenwirkungen von Apixaban sind Blutungen, Kontusion, Epistaxis und Hämatome. Außerdem kann es zu Anämie, Hämaturie und Übelkeit kommen.