EU-Zulassung für Buprenorphin-Depotlösung

Berlin -

Methadon, Levomethadon, Buprenorphin und Diamorphin können zur Substitutionstherapie opioidabhängiger Patienten eingesetzt werden. In Europa wurde nun die erste Buprenorphin-haltige Depotinjektion zugelassen, die Markteinführung in den einzelnen Ländern ist für das erste Quartal 2019 geplant.

Buvidal (Buprenorphin, Camurus) ist ein Hybridarzneimittel zu Subutex (Indivior) – ist also einem Referenzarzneimittel ähnlich. Die Sublingualtabletten sind bereits seit 1998 in der EU zugelassen. Bei identischem Wirkstoff unterscheiden sich die Arzneimittel in Stärke und Darreichungsform. Buvidal soll als Depotlösung zur subkutanen Injektion in vorgefüllten Fertigspritzen auf den Markt kommen. Die Dosierung erfolgt patientenindividuell und kann entweder wöchentlich in den Stärken 8, 16, 24 und 32 mg verabreicht werden oder monatlich in den Stärken 64, 96 und 128 mg. Die Injektion erfolgt durch medizinisches Fachpersonal. So sollen die Therapietreue verbessert und das Risiko für Missbrauch und Überdosierung gemindert werden.

Indiziert ist das Arzneimittel zur Behandlung einer Opioidabhängigkeit bei Patienten ab einem Alter von 16 Jahren im Rahmen einer medizinischen, sozialen und psychologischen Therapie. Sehr häufige Nebenwirkungen unter Buvidal sind Kopfschmerzen, Übelkeit, Hyperhidrose und Schlaflosigkeit.

Die Depotinjektion basiert auf der vom Hersteller entwickelten FluidCrystal-Injektionsdepot-Technologie. Hierbei handelt es sich um eine Lösung auf Lipidbasis, die sich nach der Injektion in ein nanostrukturiertes gelartiges Depot verwandelt, das sich langsam biologisch abbaut und den Wirkstoff freisetzt. Buprenorphin ist ein partieller Antagonist, der mit hoher Affinität an den opioden μ- und κ-Rezeptoren des Gehirns bindet und nicht von Heroin oder Morphin verdrängt werden kann. Der Wirkstoff bindet langsam und reversibel an die μ-Opioidrezeptoren und minimiert so das Verlangen nach Drogen über einen längeren Zeitraum.

Buprenorphin ist als Sublingualtablette auch in Kombination mit Naloxon (Suboxone/Indivior, Zubsolv/Mundipharma, Bunalict/Hexal) erhältlich. Der Arzneistoff wirkt antagonistisch an den μ-Opioidrezeptoren und unterliegt bei oraler Gabe beinahe vollständig dem First-Pass-Metabolismus. Der Zusatz soll jedoch den intravenösen Missbrauch verhindern, da dann die volle antagonistische Wirkung von Naloxon zum Tragen kommt. Häufig beschriebene Nebenwirkungen sind Verstopfung, Übelkeit, Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen.

Eine Substitutionstherapie erhalten Patienten, die durch Missbrauch illegaler erworbener Opioide abhängig geworden sind. Die Behandlung kann als Dauersubstitution erfolgen, verfolgt aber das Ziel der Substanzfreiheit. Patienten sollen durch die Therapie ihre gesundheitliche und soziale Situation verbessern und in der Gesellschaft integriert bleiben. Ein Substitutionsprogramm geht stets mit einer psychologischen Betreuung einher. Therapiert wird traditionell mit Methadon. Etwa 14 Prozent aller Patienten erhalten das Substitut, dessen Anteil innerhalb der letzten 15 Jahre jeweils um etwa 2 Prozent rückläufig gewesen ist. Analog steigt der Anteil von Levomethadon kontinuierlich und beträgt derzeit 34 Prozent. Buprenorphin erhalten etwa 23 Prozent der Patienten, der Anteil hat sich in den vergangenen drei Jahren kaum verändert. Auf Diamorphin entfallen 1 Prozent der Verordnungen.

Der Arzneimittelverordnungsreport 2017 spiegelt die Entwicklung wider. Auf Methaddict (Methadon) entfielen im Jahr 2016 etwa drei Millionen DDD. Während Subutex (Buprenorphin) mit 1,1 Millionen DDD einen Zuwachs von 0,6 Prozent verzeichnet, geht es für Buprenaddict (Buprenorphin) auf 0,8 Millionen DDD um ein Prozent bergab. Suboxone verlor 2016 etwa 16 Prozent und verzeichnet 0,5 Millionen DDD.