Emend ist seit 2003 auf dem Markt und indiziert zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen bei hoch und moderat emetogener Chemotherapie bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren. Neben den Standarddosierungen à 80 und 125 mg hat der Hersteller MSD Sharp & Dohme eine Kombipackung auf dem Markt, die eine Hartkapsel à 125 mg sowie zwei Hartkapseln à 80 mg enthält und damit das empfohlene Therapieschema abdeckt.

Am Dienstag war der erste Tag ohne Patentschutz. Aliud, Betapharm, Heumann, Hexal, Ratiopharm und Zentiva haben pünktlich ihre Generika gelauncht. Spätestens ab Mittwoch soll Ware beim Großhandel verfügbar sein, heißt es etwa von Hexal. Aliud wird laut einem Sprecher voraussichtlich Ende Mai liefern können; noch gebe es aufgrund von Verpackungsproblemen beim Lieferanten keine Ware.

Aprepitant ist ein Neurokinin-1-Antagonist, die Substanz hemmt die Stimulation des NK₁-Rezeptors durch den physiologischen Liganden Substanz P im Brechzentrum des Hirnstamms. Der Wirkstoff wird als Teil einer Kombinationstherapie mit einem 5-HT3-Antagonisten und einem Glucocorticoid eingesetzt, üblicherweise im Rahmen einer Cisplatin-Chemotherapie.

Die empfohlene Dosierung beträgt einmal täglich 125 mg eine Stunde vor Beginn der Chemotherapie an Tag 1 und je 80 mg morgens an den Tagen 2 und 3. Der 5-HT3-Antagonist wird in Standarddosierung gegeben, dazu kommen 12 mg Dexamethason 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie an Tag 1 sowie bei hoch emetogener Chemotherapie weitere 8 mg jeweils an den Tagen 2 und 4. Falls das Corticoid gleichzeitig mit Aprepitant angewendet werden muss, sollte die Dosis auf die Hälfte reduziert werden.

Absolute Kontraindikationen ist neben Überempfindlichkeit die gleichzeitige Anwendung von Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte Aprepitant mit Vorsicht angewendet werden. Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 12 Jahren sind nicht erwiesen. Die Wirksamkeit hormonaler Kontrazeptiva kann bis zu 28 Tage nach Einnahme von Aprepitant vermindert sein. Während der Schwangerschaft darf Aprepitant nur in unbedingt erforderlichen Fällen eingenommen werden. Zu den zahlreichen unerwünschten Wirkungen gehören Magen-Darm-Beschwerden sowie Kopfschmerzen und Stimmungsschwankungen. Typisch sind auch erhöhte Blutparameter.

MSD hat mit Ivement (Fosaprepitant) einen weiteren Vertreter der Substanzklasse auf dem Markt, der parenteral angewendet wird. Laut Arzneiverordnungsreport wurde Emend zuletzt 145.000 Mal verordnet, die Kosten für die Kassen summierten sich auf 11,5 Millionen Euro. Fast fünfmal so häufig werden Setrone eingesetzt.