Wegen ihrer Nebenwirkungen hatten Colistin und sein Prodrug seit Einführung Ende der 1960er Jahre an Bedeutung verloren. Aus diesem Grund reagieren viele Bakterien empfindlich auf die Wirkstoffe, die schlecht resorbiert werden und daher entweder parenteral oder inhalativ eingesetzt oder nur lokal wirken.

Laut EMA sollen die Wirkstoffe zur Behandlung von erwachsenen Patienten und Kindern angewendet werden, die eine Infektion mit gram-negativen Keimen aufweisen und bei denen andere verfügbare Mittel keine Wirkung zeigen. Empfohlen wird die Kombination mit einem weiteren Antibiotikum.

Um Dosierfehler zu vermeiden, sollen die Wirkstoffe nur auf Basis der internationalen Einheiten (IU) eingesetzt werden. In die Fachinformationen sind daher Umrechnungstabellen aufzunehmen.

Erwachsene Patienten sollten neuen Millionen IU pro Tag erhalten, verteilt in zwei bis drei Einzelanwendungen. Patienten in kritischen Situationen sollten zu Beginn eine komplette Tagesdosis erhalten, um eine schnelle Verfügbarkeit zu gewährleisten. Bei Nierenkranken soll die Dosis entsprechend der Clearance angepasst werden. Bei Kindern sollen zwischen 75.000 und 150.000 IU/kg gegeben werden, geteilt in drei Einzeldosen.

Da der Wirkstoff die Blut-Hirn-Schranke schlecht überwindet, sollen – wenn angemessen – bei entsprechenden Infektionen 125.000 IU intraventrikulär oder intrathekal gegeben werden. Bei Patienten mit Mukoviszidose und chronischer Lungeninfektion mit Pseudomonas aeruginosa liegt die inhalative Dosis bei 1 bis 2 Millionen IU dreimal pro Tag, bei Kindern bei 0,5 bis 1 Millionen IU zweimal täglich.