Diabetiker:innen: Kapseleinnahme statt Spritze?

Berlin -

Tägliches Spritzen von Insulin kann für Diabetiker:innen im Alltag herausfordernd sein. Nicht allen Betroffenen fällt der Umgang mit dem Spritzbesteck leicht. Wissenschaftler:innen in Melbourne haben nun eine Kapsel entwickelt, die eine orale Verabreichung von Proteinmedikamenten ermöglichen könnte. Somit könnten viele Diabetiker:innen auf das tägliche Spritzen verzichten und stattdessen die benötigte Dosis Insulin per Kapsel zuführen.

Typ-1-Diabetiker:innen benötigen täglich mitunter mehrmals eine Insulindosis, die mittels Injektion verabreicht werden muss. Eine orale Einnahme des Hormons kam bisher nicht in Frage, da die Proteine des Peptidhormons durch den sauren pH-Wert im Magen denaturiert und somit unwirksam werden. Die orale Bioverfügbarkeit konnte in Untersuchungen auch durch magensaftresistente Überzüge von Tabletten oder Kapseln bisher nicht signifikant erhöht werden.

Orale Insulin-Einnahme

Dr. Jamie Strachan von der RMIT University in Melbourne entwickelte eine neue Kapsel-Formulierung, bei der das Insulin in einer sogenannten kubischen Lipidphase innerhalb einer magensaftresistenten Kapsel eingebettet ist. Merkmal dieser Phase ist eine dreidimensionale Anordnung einer ununterbrochenen Lipiddoppelschicht. Laut den australischen Wissenschaftler:innen eignet sich diese Beschaffenheit aus polaren und unpolaren Komponenten für die Stabilisierung und den enzymatischen Schutz von eingekapselten Proteinen und anderen Biomolekülen wie in diesem Fall für die orale Einnahme von Insulin.

Für die Erhebung testeten Strachan und ihr Team die Kapsel an diabetischen Ratten. Untersucht wurde dabei schnell und langsam wirksames Insulin. Im Gegensatz zu früheren Versuchen mit magensaftresistenten Kapsel-Lipid-Kombinationen konnten die Wissenschaftler:innen mit der neu entwickelten Formulierung die Bioverfügbarkeit des Insulins steigern. Diese war wiederum abhängig von der Stärke der magensaftresistenten Beschichtung. Je dünner diese ausfiel, je höher war die Bioverfügbarkeit des Insulins.

Beschichtungsstärke beeinflusst Freisetzung

Auch die Pharmakokinetik veränderte sich mit der Stärke der Beschichtung: Dünn beschichtete Kapseln, gaben das Insulin innerhalb von 20-60 Minuten frei. Stärker beschichtete Kapsel gaben das Hormon erst nach 75-140 Minuten ins Blut ab. Anhand dieser Ergebnisse ist für die Wissenschaftler:innen eine variable Freisetzungsrate denkbar, die durch Veränderung der Dicke angepasst werden könnte.

Mitautorin Dr. Céline Valéry sieht einen klaren Vorteil in der neuen Formulierung vor allem, dass für die Versuche in den Kapseln und in der Injektion die gleiche Menge Insulin verwendet wurden: „Bei vielen präklinischen Versuchen enthalten die oralen Formulierungen zwangsläufig viel höhere Insulinmengen, um die gleiche Reaktion wie bei der Injektion zu erzielen. Dies ist keine sehr kosteneffiziente Art der Verabreichung von Proteinmedikamenten, die in der Regel teuer sind“, erklärt Valéry.

Ein Nachteil sei aber der deutlich verzögerte Wirkeintritt bei einer oralen Einnahme: „Die Kapsel mit schnell wirkendem Insulin wird somit unpraktisch.“ Eine internationale Patentanmeldung für die neue Formulierung wurde schon eingereicht, wann genau die Kapsel aber erhältlich sein wird, bleibt offen.