Im Rahmen von vier Studien wurde die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Naloxegol untersucht: In zwei Studien erhielten Patienten über zwölf Wochen entweder 12,5 oder 25 mg Naloxegol oder Placebo. Daran schloss sich eine Studie über weitere zwölf Wochen an. Zudem untersuchte der Hersteller den Wirkstoff in einer Langzeitstudie über 52 Wochen.

In der Gruppe, die Naloxegol erhalten hatten, kam es, abhängig von der Dosis, zu einer Steigerung der wöchentlichen Stuhlgänge um 44 beziehungsweise 41 Prozent gegenüber 29 Prozent unter Placebo. Häufigste Nebenwirkungen waren Bauchschmerzen, Diarrhoe und Blähungen sowie Kopfschmerzen.

OIC wird durch die Schmerztherapie mit verschreibungspflichtigen Opioid-Analgetika verursacht. Durch Bindung an die μ-Opioid-Rezeptoren im Zentralnervensystem entfalten sie ihre analgetische Wirkung. Daneben binden sie an die μ-Rezeptoren im Magen-Darm-Trakt, was zur OIC führen kann. Obstipation ist eine der häufigsten Nebenwirkungen der Schmerztherapie mit Opioiden.

Die US-Arzneimittelbehörde FDA hat Naloxegol bereits im September zur Behandlung von OIC bei Erwachsenen mit chronischen, nicht Tumor-bedingten Schmerzen zugelassen.

Seit 2008 ist als ein weiterer µ-Antagonist Relistor (Methylnaltrexon) zugelassen. Die Injektionslösung von Wyeth und Progenics Pharmaceuticals ist indiziert bei Patienten mit fortgeschrittener Erkrankung, die palliative Pflege erhalten und nur unzureichend auf übliche Laxantien ansprechen.

Ebenfalls seit 2008 in den USA zugelassen ist das oral anzuwendende Entereg (Alvimopan). Das Präparat ist hierzulande aber nicht erhältlich. Seit 2006 ist mit Targin eine Kombination aus Oxycodon und dem peripher wirkenden µ-Antagonisten Naloxon zugelassen.