Gilead hat Atripla seit Januar 2008 zur Behandlung der HIV-1-Infektion bei Erwachsenen ab 18 Jahren im Sortiment. Zugelassen ist das Arzneimittel für Patienten, die unter laufender antiretroviralen Kombinationstherapie seit mehr als drei Monaten virussupprimiert sind und weniger als 50 HIV-1-RNA Kopien/ml aufweisen. Voraussetzung ist der Ausschluss von Mutationen, die Grundlage von Resistenzen gegen einen der drei Wirkstoffe sein können.

Neu verfügbar sind die Generika Efavirenz/Emtricitabin/Tenofovirdisoproxil von Aliud, Ratiopharm und Zentiva sowie Padviram von Hexal zu je 30 beziehungsweise 3x30 Stück. Zentiva meldet eine Gesamtrabattvertragsabdeckung von etwa 41 Prozent. Verträge wurden für Versicherte der AOKen Bremen, Nordwest, Nordost und Rheinland/Hamburg sowie der Techniker Krankenkasse und der DAK geschlossen. In der Schweiz wurden bereits im vergangenen Jahr Generika zugelassen. Die Wirkstoffkombination wird einmal täglich unzerkaut und mit Wasser eingenommen.

Efavirenz zählt zu den Nicht-Nukleosidischen-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI) und ist ein nicht-kompetitiver Hemmer der reversen Transkriptase. Anders als beim „Schlüssel-Schloss-Prinzip“ der Nukleosidischen-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI) verändern die NNRTI die Bindungsstelle so, dass die katalytische Funktion der reversen Transkriptase unterbunden wird und sich das Virus nicht vermehren kann. Das Überschreiben der viralen RNA in DNA bleibt aus.

Die Kombination aus Emtricitabin und TDF bildet als „Backbone“ die Basis eines individuellen Therapieregimes und wird mit weiteren Wirkstoffen kombiniert. Bekannt ist die Fixkombination aus Truvada. TDF und Emtricitabin gehören zur Gruppe der NRTI und bewirken einen DNA-Kettenabbruch. Die Nukleosid-Analgoga werden kompetitiv als falsche Bausteine während der reversen Transkription in die DNA eingebaut.

Truvada hat im vergangenen Jahr den Patentschutz verloren. Gilead konnte trotz Schutzzertifikat für Deutschland, das den Patentschutz bis 2020 verlängern sollte, die Alleinstellung nicht halten. Das Landgericht München I wies den Antrag auf Erlass einer einstweiligen Verfügung zurück, mit der die Einführung von Generika mit der Kombination aus Tenofovir und Emtricitabin im Eilverfahren gestoppt werden sollte.

Die Kombination ist nicht nur zur Behandlung von HIV-1-Infektionen zugelassen, sondern auch zur Prä-Expositions-Prophylaxe (PrEP). Einmal täglich eingenommen soll das Ansteckungsrisiko von gesunden Erwachsenen mit hohem Infektionsrisiko – also beispielsweise mit einem HIV-positiven Partner – gemindert werden. Dank Apotheker Erik Tenberken und Generikahersteller Hexal wurde die PrEP für ein Zehntel des üblichen Abgabepreises verfügbar. Mittlerweile hat Ratiopharm seine Preise deutlich abgesenkt.