Aspirin: Keiner zerfällt schneller

Berlin -

Aspirin ist weltweit eines der am besten erforschten Arzneimittel. Bayer hat 2014 die Galenik des Blockbusters überarbeitet und das Schmerzmittel noch schneller gemacht. Daten einer in vivo-Untersuchung belegen nun: Aspririn zerfällt viermal schneller als Ibuprofen/-lysinat-Tabletten.

Der Zerfall und die Bioverfügbarkeit von Aspirin 500 mg überzogene Tabletten wurden in einer pharmakoszintigraphischen Darstellung im Vergleich zu Ibuprofen und Ibuprofen-Lysin – entsprechend 400 mg Ibuprofen – am Menschen untersucht. So konnten Zerfalls- und Resorptionsverhalten der Schmerzmittel visualisiert und quantifiziert werden.

Die Daten zeigen: Aspirin zerfällt binnen neun Minuten vollständig, die Ibuprofen-Varianten benötigten hingegen 37,5 Minuten. Somit zerfällt das Bayer-Original im Median viermal schneller als Ibuprofen. Daraus resultiert für die Acetylsalicylsäure (ASS) eine raschere Anflutung. Die maximale Plasmakonzentration ist bereits in einem Zeitraum von 20 Minuten erreicht. Zum Vergleich: Ibuprofen benötigt 68 Minuten und Ibuprofen-Lysin 42 Minuten zum erreichen der maximalen Plasmakonzentration. Somit flutet die ASS im Aspirin dreimal schneller als Ibuprofen und zweimal schneller als das „schnelle“ Ibuprofen an.

2014 wurde die klassische Aspirin Tablette durch die neue Formulierung ersetzt. Das Besondere des neuen Aspirin ist die sogenannte Micro-Aktiv-Technologie: hierbei sind die Wirkstoff-Kristalle um durchschnittlich 90 Prozent verkleinert und, Natriumcarbonat ist als Zerfallsbeschleuniger zugesetzt. Dies führt zu einer beschleunigten Dissolution, einer raschen Resorption des Wirkstoffs und in Folge zu einem schnellen Wirkeintritt.

Bayer hatte bereits vor zwei Jahren Ergebnisse zur Verfallsgeschwindigkeit der einzelnen Aspirin-Varianten im Vergleich zu den Mitbewerbern veröffentlicht – Paracetamol-ratiopharm 500 mg, Ibu-Lysin-ratiopharm 684 mg oder Dolormin extra und Aspirin 500 mg überzogene Tablette. Ein Blick die Fachinformation zeigt; das vermeintlich langsamste Produkt ist das schnellste – in etwa 17,5 Minuten ist die maximalen Plasmakonzentration (Tmax) erreicht. Gefolgt von Paracetamol 500 mg mit 25 Minuten sowie Ibu-Lysin-Ratiopharm mit etwa 41 Minuten. Ibuprofen in Dolormin extra erreicht nach etwa 45 Minuten die maximale Wirkstoffkonzentration im Blut.

Auch das Ergebnis unter den einzelnen Darreichungsformen von Bayer hat ein breites Spektrum. Am schnellsten werden die maximalen ASS-Plasmakonzentrationen bei Aspirin Plus C erreicht, nämlich bereits nach 15 Minuten, gefolgt von Aspirin Plus C forte mit etwa 17 Minuten, der Aspirin-Tablette und der Migräne-Brausetablette mit etwa je 17,5 Minuten. Dahinter reihen sich Aspirin Direkt (22 Minuten), Aspirin Effect (25 Minuten) und das Nischenprodukt Aspirin mit Coffein mit 45 Minuten ein. Grund für das schnelle Anfluten des Wirkstoffes aus der Aspirin Tablette ist die neue Galenik.

Das Original von Bayer besitzt außerdem eine kurze Kontaktzeit mit der Magenschleimhaut. Eine Metaanalyse aus 67 klinischen Studien mit mehr als 13.000 Teilnehmern, kann die Verträglichkeit des Schmerzmittels belegen. Eine Einzeldosis Aspirin ist in puncto gastrointestinaler Verträglichkeit mit einem Placebo vergleichbar.