Apretude: PrEP als Depotspritze

Berlin -

Cabotegravir ist bereits zur Behandlung einer HIV-1-Infektion zugelassen und wird in Kombination mit Rilpivirin verabreicht. Jetzt hat sich der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Arzneimittelagentur (EMA) für die Zulassung von Cabotegravir (Apretude, ViiV Healthcare) zur Präexpositionsprophylaxe (PrEP) ausgesprochen.

In den USA ist Cabotegravir als Depotspritze bereits seit Ende 2021 für die PrEP zugelassen. Alle zwei Monate erfolgt eine Injektion. Bald könnte Apretude auch in Europa die Zulassung zur PrEP in Kombination mit Safer-Sex erhalten, um das Risiko einer sexuell erworbenen HIV-1-Infektion bei Hochrisiko-Erwachsenen und Jugendlichen mit einem Gewicht von mindestens 35 kg zu verringern.

Apretude wird als 30-mg-Filmtablette und als 600-mg-Retardsuspension zur Injektion erhältlich sein. Als Integrase-Inhibitor greift die Injektions-Therapie an einem späteren Punkt in den Zyklus des Virus ein als aktuell zugelassene PrEP-Therapien.

Cabotegravir ist ein Integrase-Strangtransfer-Inhibitor (INSTI) und verhindert den Einbau der viralen DNA in das Wirtsgenom durch Hemmung der Integrase, die neben reverser Transkriptase und Protease eine Schlüsselfunktion bei der Virusvermehrung darstellt. ViiV hat den Arzneistoff zur Therapie und Prävention von HIV-Infektionen als Tablette und Nanosuspension zur intramuskulären Injektion entwickelt. Cabotegravir ist ein Analogon des bekannten Dolutegravir.

Die Nanosuspension besitzt eine lange Halbwertszeit von etwa acht Wochen, so dass eine Injektion alle zwei Monate die Präventionsoptionen im Vergleich zu täglichen Tabletteneinnahme verbessern und die Compliance der Risikogruppen erhöhen könnte. Die Ergebnisse zweier Studien zeigen für Apretude im Vergleich zur Fixkombi Tenofovir/Emtricitabin eine Risikoreduktion von 69 beziehungsweise 90 Prozent.

Die Tabletten zu 30 mg können für einen Monat vor der ersten Injektion eingenommen werden, um die Verträglichkeit von Apretude zu testen. Zu Therapiebeginn werden zwei Injektionen im Abstand von einem Monat verabreicht. Im Anschluss ist eine zweimonatige Gabe ausreichend. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle, Kopfschmerzen, Durchfall sowie erhöhte Transaminasewerte.