Antidot für Faktor-Xa-Hemmer

Berlin -

Die Anwendung der neuen Generation der Blutgerinnungshemmer könnte bald sicherer werden. In einer ersten Dosis-Wirkungsstudie wird für Xarelto (Rivaroxaban, Bayer) ein Antidot mit dem Namen PRT4445 getestet. Bayer reagiert mit der Untersuchung auf Forderungen der Ärzte, die ein spezifisches Gegengift verlangten.

Bislang fehlte es an einem Antidot. In der Regel sei das alleinige Absetzen der Faktor-Xa-Hemmer für eine Normalisierung der Blutgerinnung ausreichend, so Bayer. Der Leverkusener Konzern führt nun in Zusammenarbeit mit Janssen und Portola eine Studie durch. Janssen vermarktet Xarelto in den USA. Portala hat das Antidot entwickelt.

Auch andere Gerinungshemmer werden in der frühen Phase-II-Studie laut Bayer getestet. Neben dem derzeit in der Phase-III-untersuchten Faktor-Xa-Hemmer Betrixaban von Portola ist auch Eliquis (Apixaban, Bristol-Myers-Squibb/Pfizer) in die Studie eingeschlossen.

Das Antidot wird zunächst an 144 gesunden Patienten in verschiedenen Konzentrationen untersucht, um die optimale Dosierung zu finden. Die Studie soll voraussichtlich in der zweiten Jahreshälfte abgeschlossen werden.

PRT4445 ist ein neuartiges rekombinantes Protein, das dem natürlichem Gerinnungsfaktor-Xa ähnelt. Die chemische Struktur des Antidot wurde so modifiziert, dass es die Faktor-Xa-Hemmer anlockt und deren Wirkung inhibiert.

Die natürliche Gerinnungskaskade wird dadurch wieder hergestellt. Das Antidot soll bei Patienten mit lebensbedrohlichen Blutungen oder dringenden Operationen eingesetzt werden. Auch für den oralen Gerinnungshemmer Pradaxa (Dabigatran, Boehringer Ingelheim) wird derzeit ein Antidot getestet. Für den direkten Thrombinhemmer könnte künftig ein humanisiertes, monoklonales Antikörperfragment Fabeingesetzt werden.