Verzenios kann zur Erst- und Zweitlinientherapie eingesetzt werden. Indiziert ist das Arzneimittel zur Behandlung von Frauen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs, die Hormonrezeptor-positiv (HR+) und für den humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2) negativ sind.

Abemaciclib kann in Kombination mit einem Aromatasehemmer oder Fulvestrant als initiale endokrin-basierte Therapie oder bei Patientinnen mit Krankheitsprogression nach einer erfolgten endokrinen Therapie eingesetzt werden. Wird der Arzneistoff zur Behandlung prä- oder perimenopausalen Frauen verwendet, sollte die endokrine Therapie mit einem Agonisten des luteinisierenden Hormon Releasing-Hormons (LHRH) kombiniert werden. Abemaciclib ist in der EU der erste zugelassene CDK4- und CDK6-Inhibitor, der bei nicht endokrin vorbehandelten prä-, peri- oder postmenopausalen Frauen in Kombination mit Fulvestrant eingesetzt werden kann.

Die Wirkung basiert auf einer spezifischen Hemmung der CDK4 und CDK6 Cyclin-abhängigen Kinasen, deren erhöhte Signalübertragung bei vielen Krebsarten für ein unkontrolliertes Wachstum verantwortlich ist.

Verzenios soll als Filmtablette zu 50, 100 und 150 mg zu je 28 und 56 Stück auf den Markt kommen. Die empfohlene Dosierung beträgt 150 mg zweimal täglich, möglichst jeden Tag zur gleichen Uhrzeit. Die Einnahme kann mit oder ohne Nahrung erfolgen. Die Tabletten sollen als Ganzes geschluckt und nicht mit Grapefruit oder Grapefruitsaft eingenommen werden. Treten Nebenwirkungen auf, kann eine Dosisanpassung erfolgen. Im ersten Schritt wird auf 100 mg zweimal täglich und im zweiten Schritt auf 50 mg zweimal täglich runterdosiert.

Die Zulassung basiert auf den Daten der randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Phase-III-Studien Monarch 2 und 3. Die Ergebnisse zeigen unter Zugabe von Abemaciclib zu einer endokrinen Therapie eine hochsignifikante Verlängerung des progressionsfreien Überlebens im Vergleich zu einer endokrinen Therapie allein. Profitierten können vor allem Patientinnen mit ungünstigen klinischen Charakteristika wie undifferenzierten, progesteronrezeptornegativen Tumoren und Lebermetastasen.

Monarch 2 schloss Frauen mit endokriner Resistenz ein. Die Kombination von Abemaciclib und Fulvestrant zeigte im Vergleich zu Fulvestrant plus Placebo eine signifikante Verlängerung im primären Endpunkt – dem progressionsfreiesn Überleben (PFS) um im Median 7,1 Monate (16,4 im Vergleich zu 9,3 Monaten). Monarch 3 untersuchte die Wirksamkeit von Abemaciclib in Kombination mit Anastrozol oder Letrozol in der fortgeschrittenen Situation endokrin nicht vorbehandelten Frauen gegen die Aromatase-Inhibitoren plus Placebo. Die Patientinnen der Verumgruppe zeigten ein signifikant längeres medianes PFS von 28,2 Monaten gegenüber 14,8 Monaten in der Kontrollgruppe.