Fagron nimmt Lauromacrogol 400 aus dem Sortiment

Berlin -

Der Rohstoffhersteller Fagron nimmt das Lokalanästhetikum Lauromacrogol 400 aus dem Sortiment. Einen direkten Nachfolger in Wirkstoffqualität wird es nicht geben. Weiterhin verfügbar wird der Hilfsstoff Marcrogollaurylether-9 sein. Wird das Lokalanästhetikum als Wirkstoff in einer Rezeptur eingesetzt, reicht aber die Hilfsstoffqualität nicht aus.

Die Arzneistoffqualität, auch API-Qualität (Active Pharmaceutical Ingredient) genannt, ist insbesondere bei den Substanzen wichtig, die als Wirk- und Hilfsstoff in Rezepturen eingearbeitet werden können. So sind auch bei Lauromacrogol verschiedene Qualitäten am Markt. Fagron wird die Arzneistoffqualität des Lokalanästhetikums nicht weiter führen, der Hilfsstoff Marcrogollaurylether-9 wird weiterhin erhältlich sein.

Wirkstoff oder Hilfsstoff

Vor der Herstellung muss bestimmt werden, welche Stoffe in der Rezeptur als Wirk- und welche als Hilfsstoff dienen. Es handelt es sich immer dann um einen Wirkstoff, wenn der pharmazeutische Ausgangsstoff eine arzneiliche Wirkung erzeugt. Der Wirkstoff muss dann innerhalb der empfohlenen Konzentrationen eingesetzt werden. Stoffe, die eine pharmakologische, immunologische oder metabolische Wirkung ausüben, müssen in Wirkstoffqualität eingesetzt werden. Diese ist am Kürzel API auf dem Prüfzertifikat zu erkennen.

Neben Lauromacrogol sind auch Zinkoxid, Triclosan und ätherische Öle bekannte Beispiele für Stoffe, die sowohl in API- als auch in Hilfsstoffqualität am Markt sind. Innerhalb der Plausibilitätsprüfung muss der Rezeptar festlegen, welche Ausgangsstoffe als Wirkstoffe fungieren. Lauromacrogol, auch Polidocanol genannt, ist beispielsweise in den NRF-Rezepturen „Hydrophile Polidocanol-Creme“ und „Lipophile Polidocanol-Creme“ als Wirkstoff einzustufen. Es existieren Herstellvorschriften mit zwei Konzentrationen: 5 Prozent und 10 Prozent.

Neben den lokalanästhetischen, juckreizstillenden Eigenschaften weist Polidocanol auch Emulgator-Eigenschaften auf. Der Stoff gehört zu den nicht-ionogenen Emulgatoren mit grenzflächenaktiven Eigenschaften. Das stellt in der Rezeptur häufig eine Herausforderung dar. Nicht jede Grundlage kann mit dem Stoff verarbeitet werden. So eignet sich die wasserhaltige hydrophile Salbe nicht zur Einarbeitung des Lokalanästhetikums. Bei nicht standardisierten Rezepturen kommt es bei längerer Lagerung zur Konsistenzabnahme oder zum Brechen der Creme. Dann kann es zum Auslaufen aus der Drehdosierkruke kommen; ­ die ausreichende Wirksamkeit der Creme ist dann nicht mehr gewährleistet. Bislang sind die Wechselwirkungen nicht sicher nachvollziehbar.

Die therapeutische Konzentration reicht von 0,5 Prozent bis 10 Prozent. Höher sollte das Lokalanästhetikum nicht dosiert werden. Bei zukünftigen Rezepturen mit Polidocanol als Wirkstoff müssen Apotheker und PTA auf die Ausgangssubstanz anderer Anbieter zurückgreifen. Die Hilfsstoffvariante von Fagron darf nur noch dann verwendet werden, wenn der Stoff als Emulgator dienen soll. Als nicht-ionischer Emulgator, Co-Surfactant oder reines Verdickungsmittel wird der Stoff meistens in einer Konzentration von bis zu 4 Prozent eingesetzt.

Namensgebung weist auf Reinheit hin

Polidocanol 600 und Lauromacrogol 400 weisen mit ihren Kennzahlen auf den gerundeten mittleren Anteil der Ethylenoxideinheiten hin. Diese Einheiten sind der hydrophile Teil des Moleküls. Lauromacrogol 400 ist nach Arzneibuch eine Substanz höherer Reinheit. Analoge Substanzen geringerer Reinheit werden als Macrogol-9-laurylether bezeichnet. Der Handelsname ist Thesit.