Methylnaltrexon zugelassen

Für Patienten mit Opioid-induzierter Obstipation (OIC) steht mit Methylnaltrexon (Relistor) künftig eine neue Therapie zur subkutanen Anwendung zur Verfügung. Die Europäische Arzneimittelagentur EMEA erteilte den herstellenden Firmen Wyeth und Progenics Pharmaceuticals die Zulassung für die Vermarktung des neuen Medikaments. Das Arzneimittel ist bei Patienten mit fortgeschrittener Erkrankung indiziert, die palliative Pflege erhalten und nur unzureichend auf übliche Laxanzien ansprechen. Nach Angaben der Deutschen Gesellschaft für Schmerztherapie sind bis zu 90 Prozent der Patienten, die ein WHO-Stufe-III-Opioid zur adäquaten Schmerztherapie erhalten, von OIC betroffen.

Methylnaltrexon hemmt als kompetetiver Antagonist die Bindung von Opioiden an µ-Rezeptoren und verhindert dadurch ihre Wirkung. Das quartäre Derivat des Naltrexons kann jedoch auf Grund seiner höheren Polarität und geringeren Fettlöslichkeit die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden, so dass der schmerzstillende Effekt der Opioide erhalten bleibt und lediglich die peripheren Nebenwirkungen beeinflusst werden. Nach Angaben von Wyeth hatte Relistor in den zulassungsrelevanten Studien eine schnelle und planbare Aufhebung der OIC bewirkt.

Die Zulassung gibt für alle 27 Mitgliedsstaaten der EU sowie für Norwegen, Island und Lichtenstein. Wyeth will das neue Medikament eigenen Angaben zufolge sukzessive in den einzelnen Ländern auf den Markt bringen. Die erste Einführung sei bereits Ende dieses Monats geplant. In den USA hatte Relistor im April dieses Jahres die Zulassung von der amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA erhalten.