Der Wirkstoff Sildenafil ist vor allem als Potenzmittel Viagra bekannt, als welches es als orales Medikament vorliegt. Aktuell arbeiten ägyptische und saudi-arabische Forscher an der Zulassung eines Sildenafilcitrats in Form eines transdermalen Pflasters. Erste Versuche sind erfolgversprechend – der Pharma-Markt könnte bei einer Zulassung erheblich auf den Kopf gestellt werden.

Sildenafil als Viagra

Sildenafil wurde von der U.S. amerikanischen Firma Pfizer Pharmaceuticals Inc. entwickelt und wird seit 1998 unter dem Markennamen Viagra als Potenzmittel vertrieben. Ursprünglich war der Wirkstoff zur Therapie von Herzerkrankungen konzipiert worden, eher zufällig wurde die positive Wirkung auf eine vorliegende erektile Dysfunktion entdeckt.

Der Wirkstoff Sildenafil bzw. Sildenafilcitrat ist ein Phosphodiesteraseinhibitor, der zur Wirkstoffgruppe der PDE-5-Hemmer gehört. Bei der Entstehung einer ausreichenden Erektion spielt der Stoff cGMP eine wichtige Rolle. Dieser wird, bei entsprechender sexueller Stimulation, freigesetzt, wodurch sich das Muskelgewebe der Arterien im oberen Bereich des Schwellkörpers im Penis (Corpus cavernosum) entspannt und die Blutzufuhr erhöht wird. Der Penis schwillt an und es entsteht eine Erektion, bis das Enzym PDE-5 die Wirkung des cGMP aufhebt und die Blutzufuhr wieder normalisiert. Eine sogenannte erektile Dysfunktion entsteht, wenn die Regulierung der Blutzufuhr gestört ist, so dass keine Erektion aufgebaut bzw. nicht lange genug aufrecht erhalten werden kann. Sildenafil hemmt die Wirkung des PDE-5-Enzyms, wodurch mehr Blut in den Penis fließen kann.

Transdermales Pflaster als optimierte Therapie

Wissenschaftler der Universität in Kairo ( Ägypten ) und der King Abdulaziz
Universität in Jeddah (Saudi Arabien ) arbeiten seit geraumer Zeit an einem transdermalen Sildenafil-Pflaster, welches sowohl die Anwendung als auch die Wirkung des Potenzmittels revolutionieren soll. Laut Aussage der Forscher soll sich durch die Übertragung des biochemischen Wirkungsmechanismus von Sildenafil auf die Haut die Wirkung des potenzfördernden Mittels bereits nach wenigen Minuten einstellen und mindestens 24 Stunden anhalten.

Zudem konnten bisher bei der Anwendung der Pflaster keine der bei der Viagra-Pille sonst öfter auftretenden Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Hautrötungen, Übelkeit oder Sehstörungen festgestellt werden. Wenngleich die Ergebnisse erfolgversprechend sind, so wurden die Tests bisher lediglich an Mäusen durchgeführt. Es stellt sich somit die Frage, ob ein Sildenafil-Pflaster beim Menschen die gleiche Wirkung erzielt wie eine Viagra-Pille.

Funktionsweise eines transdermalen Pflasters

Ein sogenanntes transdermales Pflaster (Arzneipflaster) besteht aus einer Haftschicht, der Wirkstoffmatrix und einer Rückschicht. Wurde das Pflaster auf der Haut angebracht, werden kontrolliert bestimmte Mengen des jeweiligen Wirkstoffs über die Hautoberfläche in die tiefer gelegenen Schichten transferiert, wo sie vom Blutkreislauf aufgenommen werden.

Daher müsste die chemische Substanz des Wirkstoffs Sildenafil so modifiziert werden, dass es in der Wirkstoffmatrix des Pflasters eingesetzt werden kann. Dies scheint den Forschern aus dem Nahen Osten nach eigenen Angaben durch die Verwendung von sogenannten Nanocarriern gelungen zu sein, in dem sie die transdermale Permeation (Transport durch die Haut) des Wirkstoffs mittels SNEDD Verfahren möglich machten.

Tablette oder transdermales Pflaster

Die meisten Medikamente werden als Tablette oder Kapsel oral eingenommen. Das heißt, sie werden durch den Mund und über Magen, Leber und Nieren dem Körper zugeführt. Dabei wird in der Regel ein Teil der Wirkstoffe ausgesondert und ausgeschieden. Demnach gelangt auch nur eine reduzierte Menge des Medikaments in die Blutgefäße. Zudem wird die tatsächliche zur Verfügung stehende Arzneimittelmenge durch Nahrung im Magen beeinflusst. In welcher Konzentration der Wirkstoff schließlich tatsächlich verwertet wird, ist nicht genau zu ermitteln.
Beim Wirkstoffpflaster hingegen gelangt der Wirkstoff direkt in die Blutbahn, so dass sich die Wirkstoffkonzentration stets im optimalen Bereich befindet. Außerdem werden Magen, Leber und Nieren nicht wie bei einer oralen Medikation belastet.

Diese positiven Befunde zeigen sich auch in den ersten Tests des Sildenafilcitrat-Pflasters. Demnach soll die Wirkung nicht erst nach 60 Minuten sondern bereits nach zehn Minuten einsetzen. Die Wirkzeit wird von maximal fünf auf zehn Stunden verdoppelt. Nebenwirkungen zeigten sich bisher nicht und seien auch nicht in dem Maße wie bei einer oralen Therapie zu erwarten. Für gewöhnlich kommt es bei transdermalen Behandlungen eher zu äußerlichen, lokalen Hautreizungen als Nebenwirkungen, die innere Körpervorgänge betreffen.

Zukünftige Dominanz des Pflasters?

Wenngleich verschiedene Gründe dafür sprechen eine Behandlung mit transdermalen Pflastern gegenüber einer oralen Medikation vorzuziehen, ist es nicht für jeden Wirkstoff geeignet. Der jeweilige Wirkstoff muss erst eine erfolgreiche Modifikation erfahren. Sollte es den Forschern gelingen in weiteren Untersuchungen die Wirkungsweise auch am Menschen nachzuweisen, könnte das absatzstärkste Potenzmittel Viagra Konkurrenz bekommen. Eine transdermale Therapie ermöglicht eine zielgenauere und nebenwirkungsarmere Wirkstoffabgabe, die den Bedürfnissen der Patienten und damit schließlich Konsumenten folgt.

Verantwortlich für den Inhalt Markus Müller